抗菌薬

抗真菌薬

水虫については、白癬(水虫)を参照。

真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロール(人はコレステロール)の合成は↓のように行われるが、このエルゴステロールの合成を各箇所で阻害する薬が抗真菌薬となる。

アセチルCoA→ヒドロキシメチルグルタニルCoA(HMG-CoA)→①→メバロン酸→スクワレン→②→スクワレンエポキシド→ラノステロール→2,4-メチレンジヒドロラノステロール→③→デスメチルステロール→④⑤→エルゴステロール

①はレダクターゼ、②のエポキシ化する酵素がスクワレンエポキシダーゼ、③の酵素がラノステロール14α脱メチル酵素(P450)、④⑤がステロール△14レダクターゼ反応及びステロール△8,7-イソメラーゼ反応、

1日2~3回使用の抗真菌外用薬

1日1回製剤に比べると抗菌力が大分弱い、皮膚貯留性が悪く長時間作用しないため、水虫の治療にこれらを使用するメリットはほぼなく、現在はほとんど使用されていない。

商品名 一般名 作用機序 メーカー
ハイアラージン トルナフタート 細胞膜障害 長生堂
エンペシド クロトリマゾール 細胞膜障害、③ バイエル
パラベール エコナゾール 細胞膜障害 大塚
アデスタン イソコナゾール 細胞膜障害 バイエル
エクセルダーム スルコナゾール 細胞膜障害 田辺三菱
オキナゾール オキシコナゾール 細胞膜障害 田辺三菱
フロリードD ミコナゾール 細胞膜障害 持田

1日1回使用の抗真菌外用薬

1日1回使用の外用剤として最も古いマイコスポールは白癬・カンジダ・癜風と広く適応を持つものの、抗菌力は他の1日1回製剤に比べると弱く、徐々に使われなくなってきている感があります。

他白癬・カンジダ・癜風全てに適応がある薬剤は、ラミシール、ニゾラール、アトラント、アスタット、ルリコン、ペキロンがあり、白癬と癜風のみに適応があるのがメンタックス、白癬しか適応を持たないのがゼフナートということになります。

ニゾラールは白癬への効果はいまいちですが、癜風やカンジダに対する効果は他の抗真菌薬に比べて高いのでそちらに使われることが多いです。またニゾラールは1日2回で脂漏性皮膚炎の適応も有り、脂漏性皮膚炎の薬としての確固たる地位を築いているようにも思えます。

商品名 一般名 作用機序 メーカー
クレナフィン エフィナコナゾール 科研
ゼフナート リラナフタート 鳥居
ルリコン ルリコナゾール ボーラ
メンタックス
ボレー
ブテナフィン 科研
久光
ラミシール テルビナフィン ノバルティス
ペキロン アモロルフィン ④⑤ 杏林
アスタット ラノコナゾール マルホ
アトラント ネチコナゾール 久光
マイコスポール ビホナゾール ①③ バイエル
ニゾラール ケトコナゾール ヤンセン

1日1回の長時間作用型外用剤の効果比較

下記の表は各薬剤の治験での有効率や最小発育阻止濃度(MIC)を比べたものです。

()でくくってある数字はMIC90(90%以上発育を阻止する濃度)になります。データが見当たらなかったものに関しては空欄にしてあります。

足白癬(水虫)の原因菌としては、Trichophyton rubrum(紅色白癬菌)とTrichophyton mentagrophytes(毛瘡菌, 趾間)菌、Microsporum canis(イヌ小胞子菌)、Microsporum gypseum(石膏状小胞子菌)、Epidermophyton floccosum(鼠径表皮菌)らがありますが、原因菌の90%は紅色白癬菌と(毛瘡菌, 趾間)菌の2つですので、これらの真菌に対するMICが低いほど抗真菌活性が高いと言えます。

Microsporum canisは、猫に寄生しているため、小児・猫飼育者による感染報告が多い。Microsporum gypseumは、土壌に寄生しているため、土いじりを好む小児に感染しやすい。Trichophyton tonsuransは、近年10代の柔道・レスリング選手を中心に流行している原因菌である。試合などで皮膚が接触したりすることにより感染が広まっている。(wikiより引用)

データだけを見るとルリコンが頭ひとつ抜きでて効果が良いように見えますね。

抗真菌薬の効果

有効率を各薬剤について見てみると、どの薬剤でも【クリーム>軟膏>液】のようになっているのがわかるかと思います。

なぜクリームの吸収率が高いのかは、基剤の種類と特徴を参照。

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