ケミカルメディエータ遊離阻害薬の作用機序

基本的には肥満細胞の細胞膜を強化(膜安定化)し、ケミカルメディエータが遊離しにくい状態を作る作用、肥満細胞内へのCa流入抑制による 脱顆粒阻止作用、PDE(ホスホジエステラーゼ)阻害によるc-AMP増加作用、知覚神経の一種であるC神経線維(Cファイバー)の活性化を抑制し、ヒスタミンによる神経刺激を ブロックする作用の4つの特徴を持つ。

インタールは腸管からの吸収がよくないため、主に点眼、点鼻で用いる。 リザベンはコラーゲン合成抑制作用、活性酸素抑制作用 があるので、肥厚性瘢痕、ケロイドの方に頻繁に用いられ、ケタスには脳血流改善作用があるのでめまい、脳梗塞の方に頻繁に用いられます。

実際にアレルギー疾患に よく使用されているのはインタールとアレギサールでしょうか。アレギサールは肥満細胞のホスホリパーゼA2、ホスホリパーゼCを阻害してケミカルメディエータ遊離抑制作用を示すほか、 好酸球遊走ならびに、好酸球からのLTC4、ECP、EPXの遊離を阻害にも関与する。


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