アゾール系抗生物質の特徴

アゾール系抗生物質は、真菌のシトクロムP-450(うちラノステロールのC-14のメチル基を脱メチル化するもの)を阻害し、真菌細胞膜成分であるエルゴステロールの 合成を阻害する。

しかし、いくら真菌のP-450に選択性があるといっても、多少は人のP-450(特にCYP3A4)にも影響するため、CYP3A4で代謝される薬剤の血中濃度が上昇するという副作用を 考えなければならない(ただし、肝初回通過効果を受けない外用剤は除く)。

テルビナフィン(その他の抗真菌薬)、イトラコナゾールの2剤は爪白癬の第一選択薬ですが、これらは皮膚の角質層や爪の中のケラチンと 結合しやすいという性質を持っていて、皮膚や爪の中へすばやく浸透します。

イトリゾールを内服すると24時間 で爪に達し、7日後には爪の先端まで達します。服用終了後も半年は十分な濃度の薬剤がとどまっているというデータ もあります。

アゾール系

フロリードゲル
(ミコナゾール)
内服。口腔内、食道カンジダ症に用いる。
イトリゾール
(イトラコナゾール)
内服。1日1~2回1週間服用後、3週間休薬というのを3回繰り返す。
ニゾラール
(ケトコナゾール)
外用。
アトラント
(ネチコナゾール)
外用

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