デザレックスの作用機序

適応

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒→アトピー性皮膚炎としての適応はないが、そう痒にて使用可能。

用法用量

12歳以上の小児及び成人、1回5mgを1日1回経口投与。10mgでも効果はあまり変わらず。

デザレックスは食事の影響を受けないので、食前、食後関係なく投与可能。

薬効薬理

ヒスタミンH1受容体選択的拮抗薬であり、ヒスタミンH1受容体への親和性が高い。（オロパタジン、セチリジン、フェキソフェナジン、ロラタジン、エピナスチン、レボカバスチンのKi値よりも低いデータ有）

クラリチン（ロラタジン）の活性代謝物であり、受容体親和性が80倍高い。

クラリチンはプロドラッグなので、肝臓にてCYP3A4とCYP2D6で代謝されて、活性代謝物（DCL）へとなって作用を示す。このうちCYP2D6は遺伝子多型が知られており、約半分の人は活性体への代謝が不十分で効果が十分にでないという。そのため、クラリチンの効きは個人差が大きいとされる。

デスロラタジンはこの活性代謝物を薬にしたもの。

効果

炎症反応（NF-κBによる転写活性化）に対する抗ヒスタミン薬の影響（Ki値）　→　デスロラタジンはヒスタミンによる炎症反応を低濃度で抑制する。デスロラタジン＜セチリジン＜ロラタジン＜フェキソフェナジン。

副作用

副作用発現率は、4.0％（n=505）で傾眠、白血球数増加、血中コレステロール増加が主。BBBを通りにくいため、眠気の副作用は起きにくい。

• 参考・引用元
  • デザレックス資料（杏林）

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