抗ヒスタミン薬の作用機序

ヒスタミン受容体にはH1受容体とH2受容体の2つがありますが、アトピーに関係するのは主としてH1受容体です。

ヒスタミンが血管平滑筋、気管支平滑筋らのH1受容体に結合すると下図のような一連の反応により、血管拡張が起こり、 その影響で内皮細胞の間隙が増大して血管透過性亢進作用が起こります。

その他、ヒスタミンは知覚神経(求心性)を刺激し、かゆみ、痛みを脳へと伝えます。 なお、知覚神経刺激が軸索分岐(脳への方向と血管への方向)から通常であれば中枢へ通じるところ、皮膚血管へと伝えられて 血管内皮細胞による内皮細胞由来弛緩因子(EDRF)を介して間接的に 血管に作用する血管拡張作用もある(軸策反射)。

中枢側では覚醒と食欲に関わっています。よって抗ヒスタミン薬は副作用として眠気を生じます。
H2受容体は主として胃粘膜に存在しますが、Th2にも存在するため、H2遮断薬も抗アレルギー作用を示します(適応外)。

また、ヒスタミン受容体は樹状細胞にも発現しています。

第二世代の抗ヒスタミン薬にはヒスタミン受容体を遮断する作用以外にも、肥満細胞からケミカルメディエーター の遊離を阻害する作用も持ちます。そのため、第二世代以降の抗ヒスタミン薬は肥満細胞の膜を強化して ヒスタミンなどのケミカルメディエーターを外に出しにくくするといった予防的効果も兼ね備えています

<付加作用>
ザジテン、セルテクトには好酸球機能抑制作用、アゼプチンには活性酸素遊離抑制作用がある。


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