鎮痛剤(痛み止め)の作用機序

痛み止めの作用機序は大きく3つあるが、麻薬(オピオイド)は抜かして、他の二つ(COX阻害と下行性抑制系の活性化)を取り上げる。

1 COX(シクロオキシゲナーゼ)阻害作用

くわしくはコチラを参照→アラキドン酸カスケード

COX阻害作用によるプロスタグランジン類の生成を抑えるとともに、それに伴って増強されるブラジキニンなどの発痛物質の生成も抑えて、抗炎症作用や鎮痛作用、解熱作用を発現する。

相対的にLT系が活性化するので、LTC4による気管支収縮、つまり、アスピリン喘息が起こる。

胃粘膜障害はPGE2らの血管拡張が押さえられることで、胃粘膜の血流が悪くなるために起こる。

2 下行性抑制系活性化作用

詳しくはコチラを参照→下行性抑制

5-HT1A受容体に結合してGABAニューロンを抑制→下行性抑制系を活性化する抗うつ薬らの適応外作用機序である。

ノイロトロピンはこの機序とは別に下行性抑制系を活性化して疼痛を抑制するといわれる。

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