ロゼレム
メラトニンMT1及びMT2受容体に対する高い親和性を有するメラトニン受容体アゴニスト。
メラトニンは視交叉上核からの命令で、松果体にて必須アミノ酸のトリプトファンからセロトニン→N-メチルセロトニンを経て体内で合成される。メラトニンの合成は光により抑制されている。
食事の影響を受けて血中濃度が低下する(Cmaxが16%低下)するため、就寝前に服用する。
| 一般名 | ラメルテオン |
| 商品名 | ロゼレム |
| 会社名 | 武田 |
| 剤形 | 錠 |
| 規格 | 8mg |
| 効果・効能 | 不眠症における入眠困難の改善 |
| 用法・用量 | 1回8mg就寝前 |
| Tmax(時間) | 0.75時間(未変化体及び活性代謝物) |
| 半減期(時間) | 約0.94時間(未変化体)、約1.94時間(活性代謝物) |
| 作用発現時間(分) | |
| 作用持続時間(時間) | |
| 代謝酵素(CYP) | 1A2、2C(わずか)、3A4(わずか) |
| 妊婦への投与 | 有益性が危険性を上回る場合 |
| 筋弛緩作用 | |
| 規制区分 | 処方箋医薬品 |
| 処方日数制限 |
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