ベルソムラ

一般名 スボレキサント
商品名 ベルソムラ
会社名 MSD
剤形
規格 15mg、20mg
効果・効能 不眠症
用法・用量 成人1日1回20mg、高齢者1日1回15mgを就寝直前
食事の影響 食後投与→空腹時に比較してCmax23%増加、AUC変化なし、Tmax1h延長
Tmax(時間) 40mg=約1.5時間、20mg=約1時間
半減期(時間) 40mg=約10時間、20mg=約12.5時間
作用発現時間(分)
作用持続時間(時間)
代謝酵素(CYP)  
妊婦への投与 有益性が危険性を上回る場合(妊婦(3ヶ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人、妊娠後期の婦人)。
筋弛緩作用 なし
規制区分 習慣性、処方箋医薬品
処方日数制限 2015.12まで14日

ベルソムラ作用機序

覚醒/睡眠を調整する重要な神経伝達物質であるオレキシンは、視床下部外側野に局在するニューロンに発現しており、覚醒に関与する神経核に投射し活性化させることで覚醒を維持している。

オレキシンにはAとBの二種類があり、対応するオレキシン受容体もOX1RとOX2Rの2つのサブタイプがある。OX1RはオレキシンAに対して選択的で、OX2受容体はオレキシンAとBの両者に親和性がある。

OX1RとOX2Rの分布は異なっており、腹側被蓋野ではOX1Rが、結節乳頭体核ではOX2Rが強く発現している。

ベルソムラは、この2種のオレキシン受容体の選択的拮抗薬として可逆的に作用し、オレキシンニューロンの神経支配を受けている覚醒に関与する神経核を抑制することにより睡眠を誘発する。

(MSDベルソムラ資料より)

ベルソムラの効果

他のGABA系の薬と併用可能である。

  • 入眠時間短縮(マイスリーと同等)
  • 睡眠時持続時間延長(レンドルミンと同等)

ベルソムラの副作用

最も多いのは傾眠(ほとんどが軽度ないし、中等度)。

GABAは脳全体に分布しているので筋弛緩、反跳性不眠の副作用がでやすいが、オレキシンは視床下部限定的なのでそれらの副作用は起きにくい。

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記事No270 題名:ベルソムラの食後服用について 投稿者:ヤマハ ヒロカズ 投稿日:2016-04-26 23:55:57

こんばんは。
記事を拝見して「食後投与→空腹時に比較してCmax23%増加」という情報があったので伺います。
これは端的に言うと「食後投与の方が効き目が強く出やすい」ということを意味すると考えてよろしいのでしょうか?
他サイトでは「食後投与は効き目が悪くなるため避けるべき」という記事が散見されるので気になりました。
よろしくお願いします。
ヤマハ


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