タリージェの作用機序

タリージェ（ミロガバリン）の作用機序

タリージェの作用機序はリリカと同じで、神経損傷が起こると増加する、一次ニューロン神経終末のCaチャネルのα2δサブユニットに結合して、Ca2+の流入を抑制して、グルタミン酸等の興奮性神経伝達物質の放出を抑制することで痛みを抑える。

この機序は、オピオイドの鎮痛機序の一つでもある。

違いの一つとして、リリカがα2δサブユニットと記載されていることに対して、タリージェは鎮痛作用に関与するα2δ-1サブユニットとなっていることがある。

サブタイプ	リガンドの作用
α2δ-1	鎮痛作用に関与
α2δ-2	中枢神経系障害への関与が示唆

タリージェのリリカと比較したα2δサブユニットからの解離速度のグラフによれば、タリージェのα2δ-1サブユニットからの解離半減期は11.1時間（リリカ1.4時間）、α2δ-2サブユニットからの解離半減期は2.4時間（リリカ1.4時間）と、結合力がタリージェのほうが高く、リリカ以上の効果と、効果時間が期待できる。

用法や副作用は両者似ているので、リリカと同じように、能書通りの初期投与量1回5mg分2にはせずに、1回2.5mg分1寝る前等の低用量からスタートしていくものと推測される。