ベルソムラ

ベルソムラ作用機序

覚醒／睡眠を調整する重要な神経伝達物質であるオレキシンは、視床下部外側野に局在するニューロンに発現しており、覚醒に関与する神経核に投射し活性化させることで覚醒を維持している。

オレキシンにはAとBの二種類があり、対応するオレキシン受容体もOX1RとOX2Rの2つのサブタイプがある。OX1RはオレキシンAに対して選択的で、OX2受容体はオレキシンAとBの両者に親和性がある。

OX1RとOX2Rの分布は異なっており、腹側被蓋野ではOX1Rが、結節乳頭体核ではOX2Rが強く発現している。

ベルソムラは、この2種のオレキシン受容体の選択的拮抗薬として可逆的に作用し、オレキシンニューロンの神経支配を受けている覚醒に関与する神経核を抑制することにより睡眠を誘発する。

ベルソムラの効果

他のGABA系の薬と併用可能である。

• 入眠時間短縮（マイスリーと同等）
• 睡眠時持続時間延長（レンドルミンと同等）

ベルソムラの副作用

最も多いのは傾眠（ほとんどが軽度ないし、中等度）。

GABAは脳全体に分布しているので筋弛緩、反跳性不眠の副作用がでやすいが、オレキシンは視床下部限定的なのでそれらの副作用は起きにくい。

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記事No1391　題名:Re:佐々木様　投稿者:管理人tera　投稿日：2020-07-16 15:24:41

薬を変更したことにより、朝方眠気が残るようであれば、ちょうど3－4日で定常状態に入り、薬の効果が安定してくることなので、ベルソムラのせいかなと思います。
半減期は10時間程度ですが、効果の持続時間は人それぞれであり、食事の影響もあるため、一概にもう少し早く服用してとも言えません。
ベルソムラの強さについても人それぞれです。精神科でも20mg×2個のような使い方をされたりと、比較的処方も多い薬なので効き目は良いと感じる人は多いようです。
ひとまず主治医と相談していただければ、20mgよりも低用量の15mgへの変更等の指示があるかと思いますので、そちらに従っていくのがよろしいかとは思います。

記事No1388　題名:ベルソムラ錠20mg服用について　投稿者:佐々木　久男　投稿日：2020-07-15 08:28:41

睡眠時無呼吸AHI15.4でCPAP治療保険適用ならず、今まで処方されていた睡眠薬フルニトラゼパム錠1mgから筋弛緩作用の少ない、ベルソムラ錠20mgに変えて4日目です。中途覚醒・早朝覚醒はなくなりましたが朝眠気が残ります。効き目が強いのでしょうか。67歳男性です。

記事No270　題名:ベルソムラの食後服用について　投稿者:ヤマハ　ヒロカズ　投稿日：2016-04-26 23:55:57

こんばんは。
記事を拝見して「食後投与→空腹時に比較してCmax23％増加」という情報があったので伺います。
これは端的に言うと「食後投与の方が効き目が強く出やすい」ということを意味すると考えてよろしいのでしょうか？
他サイトでは「食後投与は効き目が悪くなるため避けるべき」という記事が散見されるので気になりました。
よろしくお願いします。
ヤマハ

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