アザルフィジンEN(腸溶錠)250mg、500mg
サラゾスルファピリジン(SASP)を主成分としたcsDMARDで、抗炎症作用を有する5-アミノサリチル酸(5-ASA)と抗菌作用を有するスルファピリジン(SP)を組み合わせ、更に、結合組織への親和性を高める目的でアゾ結合された。
関節リウマチがレンサ球菌等の関節への感染が原因と考えられていたため、「抗菌作用と抗炎症作用」を主作用としていたが、今は未変化体のSASPが発揮していると考えられている。
アザルフィジンの黄色は、5-ASAとSPをつないでいるアゾ結合(-N=N-)による発色である。
1 用法・用量
適応症 | 用法・用量 |
関節リウマチ | 1日2回朝夕食後、1回500mg |
2 禁忌or原則禁忌
- 新生児、低出生体重児
3 その他の注意
喘息患者は急性発作の出現に注意する。
通常1~2ヶ月後に効果が得られるので、効果が得られるまではNSAIDsを併用する。
臨床検査は、投与開始後最初の三ヶ月は2週間に1回、次の三ヶ月は4週間に1回、その後は3ヶ月に1回行う。
高齢者は少量(1日1回夕食後、1回500mg)から投与を開始するのが望ましい。
腸溶性製剤であり、かんだり、砕いたりせずに服用する。
尿がアルカリ性の場合、黄赤色に着色することがある。また、ソフトコンタクトレンズが着色することがある。
4 相互作用
SU剤(タンパク結合置換)、ワルファリン、葉酸、ジゴキシン、アザチオプリン
5 副作用
血液関連の副作用は血液検査にて、間質性肺炎は咳、ネフローゼはむくみ、消化性潰瘍は胃痛などを目安に。
6 薬物動態
Tmaxは6時間、T1/2は4時間である。
4日で定常状態に入る。吸収量には食事による影響はない。
7 薬効
免疫抑制作用(サイトカイン産生抑制)
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記事No139 題名:Re:たかはし ゆみお様 投稿者:管理人tera 投稿日:2015-08-03 16:21:20
メーカーへ確認をとった所、能書の半減期の記載(約4時間)は吸収されてからの時間ということです。
ですので、能書上のグラフのような血中濃度の推移を示します。
記事No138 題名:Re:たかはし ゆみお様 投稿者:管理人tera 投稿日:2015-08-01 19:29:19
ご質問ありがとうございます。
能書通りの記述なので間違いはないものの、その理由が能書には載っておらず、TmaxがT1/2よりも長い理由を解き明かすことはできませんでした。
あとでメーカーに確認してみます。
記事No137 題名:※ 投稿者:※ 投稿日:2015-07-30 20:44:32
※
記事No136 題名:アザルフィジンの定常状態について質問 投稿者:たかはし ゆみお 投稿日:2015-07-30 20:40:48
なぜ、半減期が4時間なのに、定常状態が4日なのですか?
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