アラバ（錠）10mg、20mg、100mg

１　用法・用量

2　禁忌or原則禁忌

• 妊婦及び授乳中
• 慢性肝疾患のある患者

3　その他の注意

通常、投与開始後2週間～3ヶ月で発現するので、少なくとも3ヶ月間は継続投与し、効果を見る。 男性・妊娠の予定の婦人に投与する場合は、投与期間中避妊すること。

4　相互作用

ワルファリン、コレスチラミン、免疫抑制剤、他のDMARDs、リファンピシン

5　副作用

重篤な肝障害が起こることがあるので、投与開始後6ヶ月間は少なくとも1ヶ月に一度、その後は1～2ヶ月に一度肝機能検査。

骨髄抑制の副作用が怒ることがあるので、投与開始後6ヶ月間は2週間に一度、その後は1～2ヶ月に一度血液学検査

間質性肺炎の死亡例があるので、発熱、咳、呼吸困難には注意すること

18歳未満の安全性は確立していない。

6　薬物動態

維持量の20mgのTmaxは2.3時間、T1/2βは16.3日である。

10mgでは2週時以降はほとんど安定。20mgでは投与後16週以降に定常状態に達する。

食後投与でTmaxが2.1時間から6.4時間に延長したが、Cmax、AUCは変わらない。

7　薬効

アラバ（レフルノミド）は活性代謝物A771726となって、denovoピリミジン合成に関与する酵素ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼを標的分子とし、同酵素活性を阻害する。

免疫抑制作用、骨吸収抑制作用、抗炎症作用など

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