ディレグラ配合錠の作用機序

ディレグラ配合錠

背景

アンケート調査により78％以上が鼻閉症状を有すると言われる。名前の由来：decongestant（充血をとる）。

適応

アレルギー性鼻炎のみ（鼻閉が中等度以上）

用法用量

用法は、12歳以上の小児に1回2錠（2錠にアレグラ1個分と塩酸プソイドエフェドリン120mgを含有）を朝と夕の空腹時に服用する。

1回2錠かつ1錠がアレグラの1錠より大きい理由は、１錠中のプソイドエフェドリンの含有量が10％を超えると覚せい剤原料になってしまうため。大変だけど大きい粒を朝2個、夕2個で1日計4個服用する。

空腹時である理由は、空腹時のほうが吸収が良いからとのこと。空腹時とは、食事の直前でも食間でも大丈夫。

重要な基本的注意にて、鼻閉症状が強い場合のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解が見られた場合には速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。「本剤を2週間以上投与した時の有効性及び安全性は検討されていない」とあるが、メーカー曰く長期連用でもリバウンドは起こらないとのこと。

薬効薬理

ディレグラ＝フェキソフェナジン＋プソイドエフェドリン

薬理作用としては、アレグラによる抗ヒスタミン＋ケミカルメディエーター阻害作用に加えて、塩酸プソイドエフェドリンのα交感神経刺激作用により血管を収縮して鼻閉を抑え（鼻にはα1受容体がある。βはない）、分泌物の排泄を促進する。

ディレグラ配合錠の作用機序

エフェドリンの作用

エフェドリンの作用は、交感神経終末部において、

  • １、アミントランスポーターによって取り込まれＮＥ遊離作用（間接作用、α1作用）
  • ２、受容体に直接作用する（直接作用、β1,2作用）

がある（混合型NE作用薬）。

エフェドリンの昇圧作用は、１の作用によってＮＥを遊離して血管平滑筋のα１受容体に作用して血管収縮することによる。一方、気管支拡張作用は、２のβ２受容体刺激作用ということになる。

エフェドリンの頻回投与によって、神経終末のＮＥが枯渇することによってタキフィラキシー（速成耐性）を示す。

また、血液―脳関門を通過し、中枢を興奮させる。MAOにより分解を受けにくい。

メチルエフェドリンの作用

カフコデ等に入っているdl-メチルエフェドリンは、エフェドリンと類似のαβ作用を示すが、気管支拡張作用はエフェドリンより強く、中枢性の鎮咳作用があるため、主として咳止めとして利用される。

プソイドエフェドリンの作用

指定第二類医薬品で、ディレグラ配合錠以外にプソイドエフェドリンを含有する医療用医薬品はない。

エフェドリンに比べるとα1、β1作用及び中枢作用は弱く、β2作用はほぼ同等と言われる。そのため、エフェドリンのα1作用のようなリバウンドは起こらないといわれる。

禁忌

簡単に羅列すると、

  • MAO阻害薬投与中・・・MAOによる分解を受けにくいため血中濃度上昇
  • 重篤の高血圧がある・・・エフェドリン系のα刺激作用の血圧上昇
  • 重篤の冠動脈疾患がある・・・上に同じ
  • 狭隅角緑内障がある・・・α刺激作用は、毛様体平滑筋のα受容体を介して毛様体筋を収縮させることで、ぶどう膜強膜流出路からの眼房水排出を抑制する。β刺激作用は眼房水を産生を高める。緑内障
  • 尿閉がある・・・α1刺激作用は、前立腺を収縮させ、膀胱の緊張を高める。前立腺肥大
  • エフェドリン系アレルギーがある
  • 交感神経刺激薬のSE歴がある

の７つです。

鼻閉を引き起こす物質

オノンのようなロイコトリエン拮抗薬と併用できる。

ロイコトリエンは血管拡張作用や好酸球の増多作用を持つ（LTC4、LTD4は気管支収縮、血管透過性亢進作用）。好酸球はLTC遊走活性を持つため鼻閉症状を増悪させる。

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記事No540　題名:頭頂部が薄毛になってきた　投稿者:ゆう　投稿日：2017-10-12 05:02:59

血管を収縮させるので副作用として頭痛があげられてましたがトータルで1ヶ月くらいディレグラを服用したのですがハッとする程急速に頭頂部全体が薄くなってきました。48歳なので始めは歳のせいかと思っていたのですが何かが作用してるとしか思えない早さで薄くなったのでもしかしてディレグラなのでは？と思いました。

記事No347　題名:Re:ある様　投稿者:管理人tera　投稿日：2016-09-12 22:18:24

はじめして。
交感神経は刺激しますが、プソイドエフェドリンのα１作用は弱く、血圧上昇や不眠といった副作用は能書上では頻度不明となっております。
その上、青斑核→マイネルト基底核からの上行性網様体賦活系は受容体を経てのルートというよりも、自発的に細胞体である青斑核のNad神経活性化が起因のような気がするので、意図しない有害事象の時などに自分の力で覚醒させるときなどに使うみたいな感じですかね。
不眠が簡単に起こるのであれば、交感神経遮断薬が睡眠薬として使われるはずで、これがないということからもわかるのではないでしょうか？
ほぼそのような有害事象は怒らないと思われますが、万が一起こったとしても服薬を中止すればよいだけですのでご安心ください。

記事No346　題名:目が醒めるのでは？　投稿者:ある　投稿日：2016-09-09 15:12:41

交感神経を刺激するので、夜飲むと目が冴えてしまったりしますか？

記事No212　題名:Re：諏訪原有里様　投稿者:管理人tera　投稿日：2016-02-17 20:10:58

はじめまして。
ディレグラ配合錠は、
・フェキソフェナジン
・プソイドエフェドリン
の２つが配合されている薬で、メチルエフェドリンは含まれていないため、咳を抑える作用はないです。

記事No211　題名:薬の成分について　投稿者:諏訪原有里　投稿日：2016-02-17 17:07:19

こちらの薬には、メチルエフェドリンと言う成分が含まれていて咳をとめる効果はありますか？

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