抗血小板薬一覧と使い方

分類 成分名 商品名 規格・剤形・補足
COX阻害 アスピリン バイアスピリン 腸溶錠100mg
アスピリン・ダイアルミネート バファリン 配合錠A81
P2Y12阻害薬 クロピドグレル プラビックス 錠25mg/75mg、GEは錠50mg有
チクロピジン パナルジン 細粒10%、錠100mg
プラスグレル エフィエント 錠2.5mg/3.75㎎/5㎎、OD錠20mg
チカグレロル プリリンタ 錠60mg/90mg
PDE阻害薬 シロスタゾール プレタール 散20%、OD錠50mg/100mg、GEは錠50mg/100mgと内服ゼリー50mg/100mg有
ジピリダモール ペルサンチン 錠12.5㎎/25mg/100mg、散と静注はGEのみ
ジピリダモール徐放剤 ペルサンチンL 徐放カプセル150㎎
5HT2阻害薬 サルポグレラート アンプラーグ 細粒10%、錠50㎎/100mg
PGI2誘導体 ベラプロスト ドルナー
プロサイリン
錠20μg、GEは錠40μg有
ケアロードLA
ベラサスLA
錠60μg
EPA製剤 エパデール等
配合剤 タケルダ
キャブピリン
コンプラビン
血液凝固反応

COX阻害薬

バイアスピリン(アスピリン)はCOX1を阻害して、血小板凝集促進作用のあるTXA2(トロンボキサンA2)の働きを抑えて、抗血小板作用を示します。ただし、多量に服用するとアスピリンジレンマという、反対の作用のあるPGE1、PGE2、PGI2の働きが抑えられて、逆に血小板凝集が進んでしまいます。脳出血リスクを増加させやすいのと胃粘膜障害、消化管出血に注意。

PDE阻害薬

プレタール(シロスタゾール)は、血小板及び血管平滑筋のPDEを阻害することにより、抗血小板作用及び血管拡張作用を、また、TXA2による血小板凝集を抑制する抗血小板作用は弱いものの血管拡張作用があるため、心臓よりも脳血管細動脈や末梢動脈の梗塞に使われることが多い。頭痛、頻脈の副作用があるため、これらを合併している患者や心不全の患者には使えない。

ペルサンチン(ジピリダモール)は血小板のPDEを阻害して、cAMP濃度を高め、血小板凝集能を抑制します。PGI2増加、TXA2合成抑制、アデノシン再取込阻害作用によるAC活性増強→血小板内cAMP合成促進作用、尿蛋白減少作用がある。

ADP受容体(P2Y12)阻害薬

ブリリンタ(チカグレロル)、パナルジン(チクロピジン)、プラビックス(クロピドグレル)、エフィエント(プラスグレル)血小板のADP受容体(P2Y12)に選択的かつ不可逆的に結合し、PI3キナーゼの活性化を抑制することにより、GPⅡb/Ⅲaの活性化を阻害する。さらに、ADP受容体(P2Y12)刺激によって起こる抑制性蛋白質 Gi によるACの活性抑制を阻害し、cAMPを増加させCa2+流入を阻害する(血小板内のCa2+濃度を抑える)ことにより、各種血小板凝集因子による凝集反応を抑制する。
4者の抗血小板作用はほぼ同じであるが、パナルジンは副作用が多く、定期的な血液検査が必須のことや1日2-3回であることがデメリット、プラビックスは1日1回で副作用も少ないもののエフィエントに比べて作用発現が遅く、CYP2C19の影響を受けやすいのがデメリット、エフィエントは適応がPCI適用患者のみである(2022.1:虚血性脳血管障害への適応追加、投与開始時に投与が必要と判断した理由をレセプト摘要欄へ記載が必要)ことがデメリット、
ブリリンタは受容体結合が可逆的であることから、他の薬剤と比較して投与中止後に速やかに抗血小板作用が消失する。また、プラビックスやエフィエントと違いプロドラッグではないので、効果発現が早いといった良い面もある一方、出血イベントがやや高いため、他の薬剤でも血栓症を繰り返す症例等の特殊な場合に限定して使用される。

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