ディレグラ配合錠の作用機序

ディレグラ配合錠

背景

アンケート調査により78％以上が鼻閉症状を有すると言われる。名前の由来：decongestant（充血をとる）。

適応

アレルギー性鼻炎のみ（鼻閉が中等度以上）

用法用量

用法は、12歳以上の小児に1回2錠（2錠にアレグラ1個分と塩酸プソイドエフェドリン120mgを含有）を朝と夕の空腹時に服用する。

1回2錠かつ1錠がアレグラの1錠より大きい理由は、１錠中のプソイドエフェドリンの含有量が10％を超えると覚せい剤原料になってしまうため。大変だけど大きい粒を朝2個、夕2個で1日計4個服用する。

空腹時である理由は、空腹時のほうが吸収が良いからとのこと。空腹時とは、食事の直前でも食間でも大丈夫。

重要な基本的注意にて、鼻閉症状が強い場合のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解が見られた場合には速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。「本剤を2週間以上投与した時の有効性及び安全性は検討されていない」とあるが、メーカー曰く長期連用でもリバウンドは起こらないとのこと。

薬効薬理

ディレグラ＝フェキソフェナジン＋プソイドエフェドリン

薬理作用としては、アレグラによる抗ヒスタミン＋ケミカルメディエーター阻害作用に加えて、塩酸プソイドエフェドリンのα交感神経刺激作用により血管を収縮して鼻閉を抑え（鼻にはα1受容体がある。βはない）、分泌物の排泄を促進する。

ディレグラ配合錠の作用機序

エフェドリンの作用

エフェドリンの作用は、交感神経終末部において、

  • １、アミントランスポーターによって取り込まれＮＥ遊離作用（間接作用、α1作用）
  • ２、受容体に直接作用する（直接作用、β1,2作用）

がある（混合型NE作用薬）。

エフェドリンの昇圧作用は、１の作用によってＮＥを遊離して血管平滑筋のα１受容体に作用して血管収縮することによる。一方、気管支拡張作用は、２のβ２受容体刺激作用ということになる。

エフェドリンの頻回投与によって、神経終末のＮＥが枯渇することによってタキフィラキシー（速成耐性）を示す。

また、血液―脳関門を通過し、中枢を興奮させる。MAOにより分解を受けにくい。

メチルエフェドリンの作用

カフコデ等に入っているdl-メチルエフェドリンは、エフェドリンと類似のαβ作用を示すが、気管支拡張作用はエフェドリンより強く、中枢性の鎮咳作用があるため、主として咳止めとして利用される。

プソイドエフェドリンの作用

指定第二類医薬品で、ディレグラ配合錠以外にプソイドエフェドリンを含有する医療用医薬品はない。

エフェドリンに比べるとα1、β1作用及び中枢作用は弱く、β2作用はほぼ同等と言われる。そのため、エフェドリンのα1作用のようなリバウンドは起こらないといわれる。

禁忌

簡単に羅列すると、

  • MAO阻害薬投与中・・・MAOによる分解を受けにくいため血中濃度上昇
  • 重篤の高血圧がある・・・エフェドリン系のα刺激作用の血圧上昇
  • 重篤の冠動脈疾患がある・・・上に同じ
  • 狭隅角緑内障がある・・・α刺激作用は、毛様体平滑筋のα受容体を介して毛様体筋を収縮させることで、ぶどう膜強膜流出路からの眼房水排出を抑制する。β刺激作用は眼房水を産生を高める。緑内障
  • 尿閉がある・・・α1刺激作用は、前立腺を収縮させ、膀胱の緊張を高める。前立腺肥大
  • エフェドリン系アレルギーがある
  • 交感神経刺激薬のSE歴がある

の７つです。

鼻閉を引き起こす物質

オノンのようなロイコトリエン拮抗薬と併用できる。

ロイコトリエンは血管拡張作用や好酸球の増多作用を持つ（LTC4、LTD4は気管支収縮、血管透過性亢進作用）。好酸球はLTC遊走活性を持つため鼻閉症状を増悪させる。

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記事No1022　題名:Re:みらい様　投稿者:管理人tera　投稿日：2019-07-29 14:50:48

個人的には薬のせいではなく、たまたま急性的に蕁麻疹か何かになっているものと思っています。かゆみが一時的かどうかは何とも言えません。
4－5にちのんでおしまいで大丈夫なケースもあれば再発するケースもあります。
ここからは、ディレグラのように配合されている薬ではなく、アレグラ単体を服用するかどうかですね。やめるとかゆみが再発するのであれば慢性蕁麻疹として、長期で飲まないとかもしれません。

記事No1021　題名:長期服用について　投稿者:みらい　投稿日：2019-07-28 08:27:54

元々かゆみはなし、鼻づまりで1年以上飲んでいましたが、鼻炎手術をしてから 飲まなくなりましたが、数日後 全身がかゆくなり、また飲むとかゆみが消えました。薬が体に慣れてしまったんですかね。かゆみは一時的なものですか？

記事No972　題名:Re:ここ様　投稿者:管理人tera　投稿日：2019-06-06 19:37:40

はじめまして。
ディレグラについては、説明書に色々と書かれているので、発売当初から短い期間での処方が慣例となっておりましたが、期間が経過していくに連れて、副作用情報もたくさん集まったせいか、継続的に服用している患者さんも結構おります。
しかしながら、本来であれば2週間服用した後の効果くらいは聞いても良いとは思います。もし全く確認していないのであれば、病院を変えてもよいかとは思います。
世の中の風潮で、副作用を過剰に気にする人も多いので、調子はどうですか？→すごくいいです。だけで済ましてしまって、発現していない副作用をはじめから問い詰めるDrも少ないのかもしれません。
個人的には、一度他の抗ヒスタミン剤に変更してもなお変化がないようならディレグラを継続する感じで良いのかなとは思います。

記事No971　題名:長期服用について　投稿者:ここ　投稿日：2019-06-05 22:19:25

質問させてください
猫アレルギーで1日２回服用しています
効能は問題なく、副作用も今のところ感じていません。
ただ、飲み始めて3ヶ月以上たつのですが、医師からの指摘は何もありません。メーカー曰く長期服用でもリバウンドは無いとのことですが・・
病院を変えるべきか迷っています。

記事No541　題名:Re:ゆう様　投稿者:管理人tera　投稿日：2017-10-12 20:55:52

はじめまして。
ディレグラの説明書の中には脱毛系の副作用の記載はありませんが、だからといって起きないとは言えませんので、思い当たる節が当薬剤であるのであれば直ちに中止することをお勧めします。
ちなみに頭痛は血管が拡張することで起きます。本来ヒスタミンによる血管拡張を抑えるアレグラに頭痛の副作用が比較的効率発現するメカニズムは不明です。
プソイドエフェドリンは血管収縮以外にもβ２の気管支拡張、血管拡張作用もあるので多量で頭痛の副作用が発現することが有りのもわかりますが、発現率はアレグラ単独とディレグラで変わってないので、どちらが原因かはっきりしていないと思われます。
脱毛が頭頂部ということで、AGAという可能性ももちろんあるかとは思います。これについては比較的短期間にドサッと抜けることはあります。一度抜けてしまうと厄介なので、早めにプロペシア等で対処しておくと良いかとは思います。

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