α1遮断/α2作動薬

α1遮断/α2作動薬の作用機序

α受容体には中枢・末梢ともに存在するα1受容体と中枢のみに存在するα2受容体の2つがあります。

α1受容体は効果器側(臓器側)に存在し、血管収縮作用をはじめとして収縮反応全般に関わる。α2受容体は中枢にて、神経終末に存在し、NEの終末内再取り込みを阻害することでα1作用に拮抗する(フィードバック)。

臓器 部位 受容体 反応
瞳孔散大筋 α1 収縮
血管平滑筋   α1 収縮
肝臓 グリコーゲン分解 α1 血糖上昇
膵臓 β細胞 α1 分泌抑制
膀胱 括約筋 α1 収縮
唾液腺   α1 粘稠性、少量分泌
脂肪細胞   α1 脂肪分解促進

α受容体のメカニズムは下図。

α1遮断薬の種類

交感神経活性が高い場合に用いる。

膀胱排尿筋を弛緩させ尿道を広げる他、前立腺に広範囲に渡って存在するα1A受容体を遮断することで前立腺肥大による排尿困難を緩和させる

ただし、下記の薬剤は全てα1A選択的遮断薬ではないので、血圧は正常であるが前立腺肥大をわずらっている人には適さない。前立腺肥大のみに罹患している人はα1A選択的遮断薬のハルナール、ユリーフなどを使用する。

また、α遮断薬はグリコーゲン分解を抑制することで血糖上昇を抑制し、膵臓からのインスリン分泌を促進する作用、血清コレステロール減少、HDL上昇などの脂質代謝改善作用をもつため高脂血症、糖尿病を合併している患者さんに適する。

ALLHAT試験で心不全発症リスクが高まることが示されたため、心不全合併例への使用は推奨されなくなった。早朝高血圧が心疾患のリスクレベルが高いため、就寝前投与がよいとされる。

  • カルデナリン(ドキサゾシン)・・・高血圧のみの適応。(T1/2:10h↑)、1日1回。
  • エプランチル(ウラピジル)・・・ 前立腺肥大にも適応あり。1日2回
  • バソメット(テラゾシン)・・・前立腺肥大にも適応あり。1日2回から開始
  • ミニプレス(プラゾシン)・・・前立腺肥大にも適応あり。

α2作動薬の種類

中枢の神経終末にあるα2受容体を刺激することで、血圧上昇にフィードバックをかける。

  • アルドメット(メチルドパ)

高血圧の薬の種類

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