LDL受容体分解抑制薬（レパーサ、レクビオ皮下注）

レパーサ皮下注とレクビオ皮下注はスタチンやフィブラートなどの内服薬と併用可能というか、HMG-CoA還元酵素阻害剤による治療が適さない場合を除き、HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用することと記載がある。

レパーサとレクビオの適応

レパーサ皮下注とレクビオ皮下注のメカニズムは同じですが、投与間隔が異なります。

家族性高コレステロール血症、高コレステロール血症（ただし、心血管イベントの発現リスクが高く、HMG-CoA還元酵素阻害剤で効果不十分な場合に限る。）

レパーサとレクビオの作用機序

エボロクマブは、LDL受容体分解促進タンパク質であるPCSK9に高い親和性を示し、PCSK9のLDL受容体への結合を阻害する。

その結果、LDL受容体の分解が抑制され、血中LDL-Cの肝細胞内への取り込みが促進される。

PCSK9は主に肝臓で合成され、血中においてLDL受容体と結合する。PCSK9が結合したLDL受容体は、肝細胞内に取り込まれ分解され、LDL受容体のリサイクリングを抑制する。

エボロクマブはPCSK9に結合することにより、PCSK9とLDL受容体の結合を阻害し、LDL受容体のリサイクリングが増加する。その結果、血中LDLの肝細胞内への取り込みが促進され、血中LDL-C濃度は低下する。

（参考文献：インタビューフォーム、メーカーパンフレット他）

高脂血症の薬の種類

• スタチン系
• フィブラート系、選択的PPARαモジュレータ
• ニコチン酸誘導体（ユベラN、ペリシット、コレキサミン）
• 陰イオン交換樹脂（クエストラン、コレバイン）
• プロブコール（シンレスタール、ロレルコ）
• 植物ステロール（ハイゼット）
• ω3脂肪酸（エパエール、ロトリガ）
• 肥満症治療薬（オブリーン）
• 小腸コレステロールトランスポーター阻害薬（ゼチーア）
• PCSK9阻害薬（プラルエント（2020.5販売中止）、レパーサ、レクビオ）
• MTP阻害薬（ジャクスタピッド）

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