点眼薬一覧

通常目薬1滴は約0.05mlに相当する（詳しくは目薬の使用日数を参照）。

防腐剤略語：

• PB・・・パラベン類・・・パラオキシ安息香酸エステル類
• BC・・・ベンザルコニウム塩化物・・・陽イオン性界面活性剤
• CB・・・クロロブタノール・・・アルコール類
• BD・・・ベンゾドデシニウム臭化物・・・陽イオン性界面活性剤
• CH・・・クロルヘキシジングルコン酸塩・・・陽イオン性界面活性剤
• 略語無・・・ソルビン酸、デヒドロ酢酸ナトリウム等・・・有機酸及びその塩類。ホウ酸は防腐剤というより等張化剤や緩衝剤。

点眼薬における注意点

• 点眼薬の防腐剤の成分には、塩化ベンザルコニウム、クロロブタノール、パラベンが含まれていて、緑膿菌を初めとした菌類への殺菌効果は、塩化ベンザルコニウム＞クロロブタノール＞パラベンの順
• クロロブタノールやパラベンは比較的毒性が低いが、ベンザルコニウム塩化物（BAC）は、広い抗菌作用を示し刺激がないというメリットがある一方で、高濃度では角質のたんぱく質を変性させ、角膜や結膜の上皮剥離、欠損を起こさせるといわれる。また、陽イオン化合物であることから、各種陰イオンと相互作用して不溶性の塩を形成し、配合変化を起こすことがある。
• ソフトコンタクトレンズは薬物を吸着しやすい性質があるため、防腐剤の成分を吸着し角膜障害を引き起こす確率が上昇する
• OTC 薬において防腐剤がCL に吸着しないよう、「ポリソルベート80」が添加されている。ちなみに、ポリソルベート80が入った花粉症関連の点眼薬は、リボスチン、リザベン、ゼペリンの3種のみ。
• 添付文書上にソフトコンタクトレンズを外すように指示があるのは、ザジテン、リボスチン、パタノールの三種。リボスチンとパタノールは含水用のソフトコンタクトレンズのみ不可の記述。ザジテンは15分後、パタノール10分後という時間の記述あり。
• ソフトコンタクトレンズでも非含水性もしくは、ワンデーのものであれば蓄積性が少ないためハードと同じように扱うことができる
• ハードコンタクトは非含水性でも瞬きでレンズが動く際に涙の移動→酸素が移動するので酸素透過性高い（ハードコンタクトの分子に間隙があり、そこを酸素が通る酸素透過性ハードが今は主流、そのため、ハードでも酸素透過性ハードについては防腐剤の吸着が多少なりとも起こりうる。しかし、ソフトに比べて防腐剤の吸着率は低いこと、脱着時の洗い流しにより大部分が流されることなどから、使用したままでの点眼は可となっている）。ソフトコンタクトは高含水のものほど涙による酸素移動が起きるので酸素透過性は高いが、デメリットとして水以外のタンパク質やベンザルコニウムが吸着されてしまい有毒性度が増す。ソフトでもシリコンハイドロゲルレンズであれば、シリコン移動により酸素が供給されるので低含水ソフトとして扱え、防腐剤等の影響を少なくできる。
• コンタクトの再装着までの時間は、水溶性点眼液は5分、懸濁性点眼液は10分、ゲル基剤点眼液は30分から1時間が適切と考えられるが、ベンザルコニウム塩化物塩が添加されている場合は15分以上たってから再装着することが望ましい
• 点眼薬の容器を斜めに傾けて使用すると、表面張力がノズル先端の水平距離に比例するため、表面張力の大きい点眼液では1適量が減少する。逆に粘性の高い点眼液では1適量が増える。
• 点眼薬の容器に記載されている使用期限は開封前の期限。開封後は汚染の危険性が有り、医療用点眼剤では約1ヶ月、容量の多い一般用点眼剤では約3ヶ月を開封後の使用期限の目安に考える。例外として粉や錠剤を溶かして調整するベストロン点眼は7日間（冷所）、カタリン点眼は3週間（冷所・遮光）。
• 点眼は目の洗浄目的でもない限り、1回1滴で十分。点眼液の1適量は30～50μＬ、それに対して、結膜嚢の最大保持能力は約30μＬ、涙液量は約7μＬ。

点眼薬をさす順序

• 防腐剤のベンザルコニウム塩化物配合のものとパラベンやクロロブタノール配合のものを同時に使用すると、配合変化を起こす可能性があるため、5分以上の間隔をあけて点眼する。
• 粘性・油性点眼液のように結膜嚢内に長く滞留する場合は、5分よりも少し長く間隔をあけることが望ましい。
• 最初に点眼した薬のほうが結膜嚢からの排出が大きいので、主剤と考えられるものを後に点眼する。（例：ヒアレインとクラビットならクラビットが後）
• 涙のpHが7.0～7.4なので、これに近い中性のものから先に使用する。そのほうが低刺激で流涙が少なく、眼内移行の効率が高まる。
• フルメトロンはよく振って懸濁させた後に使用するが、このように水に溶けにくく吸収されにくいものは後に点眼する。
• カリーユニ点眼（白内障）は懸濁粒子が涙液により10秒以内に溶解するので、涙液のpHが変動していない最初の点眼が望ましい。
• フルメトロン（pH6.8～7.8、振り混ぜると懸濁性）、リボスチン（pH6.0～8.0、振り混ぜると懸濁性）、パタノール（pH7.0、水性）、ザジテン（pH4.8～5.8、水性）、アイビナール（pH5.0～7.0、水性）なら、パタノール→アイビナール→ザジテン→リボスチン→フルメトロンの順
• 眼軟膏は水性点眼液をはじくので最後に塗布する。
• 点眼後にゲル化する主として緑内障点眼液（リズモン、チモプトールXE、ミケランLA、ミケルナ、オフロキサシンゲル化点眼など）は、目の表面にしばらくとどまることで作用が持続する薬で、他の点眼液の吸収を妨げる恐れがあるため、5分ではなく点眼前後10分以上開けて、なるべく後に点眼する。
• β遮断のチモロールは、水溶液中では分子型とイオン型の平衡状態を保っており、pHが高くなるほど分子型の割合が高くなる性質がある。分子型のほうが膜透過性が高いため、pHが高いほど眼内移行性が良好である。
• 臨床試験で効果が高いことがわかっている場合その順序で行う。
  （例：緑内障治療薬の点眼順序は、副交感神経作動薬→交感神経αβ刺激薬→β受容体遮断薬の順がよい）（副交感神経作動薬は投与回数が多く、交感神経刺激薬を受容体に入りやすくするためβを後にする）

コンタクト装着時の点眼可否より抜粋・改変。

点眼薬のさし方

• 下眼瞼下垂法（あっかんべ法）・・・下まぶただけ下に開く。
• 両眼瞼開眼法・・・両まぶたを上下に開く。眼球圧迫の可能性があり、眼手術後は控える。
• げんこつ法・・・左手親指を中に入れげんこつを作り、目の下にげんこつを当ててまぶたを下に引っ張る→げんこつの上に右手を乗せて目薬を落とす。

縮瞳薬

副交感神経を刺激して瞳孔括約筋による縮瞳を引き起こす薬。

散瞳薬

交感神経を刺激して瞳孔散大筋による散瞳を引き起こす薬。

ミドリンの偽近視の適応はなくなっているが、低年齢児の毛様体筋が過度に収縮して、一時的に近視の状態となり、視力が低下する仮性近視の治療に使用。Mは主に調節麻痺、Pは散瞳で使用されることが多い。

角膜治療薬

角膜は、角膜側から結膜胚細胞が分泌するムチン質、涙腺が分泌する涙液、マイボーム線が分泌する脂質に覆われ、涙液の蒸発を防ぐとともに角膜の乾燥や角膜が傷つくのを保護しています。

ジクアスとムコスタはドライアイにのみに適応を持つ点眼液。ジクアスのGE（R6.4.15発売）の防腐剤はBCなのでコンタクト不可。

ジクアスLXはジクアスにポビドン＝ポリビニルピロリドン（粘稠剤）を加えて作用時間を長くしたもの。

ドライアイとは、様々な要因により、涙液層の安定化が低下する疾患であり、眼不快感や視機能異常等の自覚症状があり、涙液層破壊時間（BUT）が5秒以下である場合に診断される。

涙は涙腺から結膜へと分泌されるが、この涙が角膜表面を覆い、涙液層を形成した時、この層が破壊（いわゆる涙が角膜からなくなる）される時間というのがBUTである。目が乾く原因には涙液自体の産生低下によるものや角膜上皮の障害によるものもあるが、これらの状態がなくても、自覚症状とBUT低下のみでドライアイとされるようになった（2016）。

眼表面のムチンは、結膜の胚細胞で産生される分泌型ムチンと、角膜表面の膜型ムチンがあり、ムチンの量が低下すると涙を眼表面に滞留させておくことができなくなり、BUTは短縮する。

ヒアレインはシェーグレン症候群（自己免疫疾患。涙液分泌が低下）、スティーブンス・ジョンソン症候群、眼球乾燥症候群（ドライアイ）等の内因性疾患及び術後、薬剤性、外傷、コンタクトレンズ装用等による外因性疾患の適応（ただし、ヒアレインミニ点眼液0.1％、ヒアレインミニ点眼液0.3％の保険請求については、シェーグレン症候群又はスティーブンス・ジョンソン症候群に伴う角結膜上皮障害に限る）。

ヒアレインは2018.7月以降にクロルヘキシジンに防腐剤が変更されたのを期に、ソフトコンタクトレンズ装着時でも使用できるようになった。（ジェネリックはセンジュはOK、わかもとは不可など注意必要）

ヒアレインミニは防腐剤が入っていない1本0.4ml（1滴0.05mlとして8回分に相当）の使いきり。

ムコスタ点眼にも防腐剤が入っていない1本0.35mlのUD（unit dose）製剤。１回0.05ml→7滴分。５mlがムコスタ点眼14本と同じ。112本が１か月、224本が２か月分（１日４回使用で）

ヒアルロン酸ナトリウム点眼をはじめとして、日本点眼薬研究所が製造するいくつかの点眼液に使用されているPF点眼液の使い方は以下

血管収縮薬

血管を収縮して充血を治療する薬。

副腎皮質ステロイド

リポコルチンの合成やAP-1・NF-κB等を阻害して抗炎症作用・免疫抑制作用を示す薬。

強弱の目安（参考）：フルメトロン＜サンテゾーン＜リンデロン＝リンデロンA＝オルガドロン。

NSAIDs

アラキドン酸カスケードで、COXを阻害してPG類を抑制することで抗炎症作用を示す薬。主に白内障等のオペ後に使用する。

消炎酵素薬

リゾチームは卵白由来の成分で、卵白アレルギーの人には投与禁忌。多糖体やタンパク質の分解、浮腫の改善による抗炎症、結膜の炎症時における組織修復過程を促進する。

緑内障治療薬

眼房水の排出促進、産生抑制による眼圧下降作用。

PGF2α誘導体とプロスタマイドF2α誘導体（眼圧下降を示す受容体はプロスタグランジンF2α受容体（FP）とプロスタマイド受容体（PM）がある）は、虹彩の色素沈着（メラニンの増加）が見られることがある。徐々に増加し投与中止により停止するが、消失はしない（不可逆）ので要説明。

また、眼瞼色素沈着、眼瞼部多毛、眼瞼炎も報告されているため、あふれた薬液の拭き取りを励行する必要がある。タプロスは眼血流改善作用もある。

PGE2受容体であるEP2受容体を刺激するオミデネパグ　イソプロピル点眼液は、タフルプロスト点眼及びその配合剤との併用は禁忌。（機序は不明だが、中等度以上の虹彩炎等の眼炎症が高頻度に認められている。）

• PGF2α誘導体・・・FP受容体（PGF2α受容体）刺激
• プロスタマイドF2α誘導体・・・PM受容体（プロスタマイド受容体）刺激
• PGE誘導体・・・EP2受容体（PGE2受容体）刺激

ジピベフリンの作用機序はアドレナリンと同様に、毛様体及び隅角線維柱帯に存在する交感神経受容体を刺激し、房水産生を抑制すると共に房水流出を促進するが、主として流出促進効果によって眼圧を下降させると考えられる。

アドレナリンはαβ刺激なのにαβ遮断のような房水産生抑制と房水排泄促進作用を持つがこの機序は調べてもわからず（ダレか教えて下さい）。α2とβ2選択性であると言われ、α2刺激作用では眼房水の産生が抑制され、β2刺激作用では眼房水の排泄が促進されるということ。瞳孔散大筋のα1を刺激しても散瞳による隅角狭窄にて房水排泄が妨げられ眼圧が上昇するように思える。

• 正常眼圧10-20mmHg（日本人平均14.5mmHg）
• ミケランLAにはミケランとは違い、滞留性を向上させるアルギン酸が含有しているため、1日1回の点眼で大丈夫。
• ミケルナ・・・3.5mlに2.5ml入ってる、他の目薬が先（１０分以上の間隔空けて一番最後に点眼）。ミケルナの効果を持続させるために天然昆布等由来のアルギン酸が添加されていて、他の目薬の作用に影響を与える可能性がある。
• エイソプト（プリンゾラミド）・・・懸濁性なので良く振る。コンタクトはレンズ外して15分経ってからレンズをつける。他の目薬は１０分以上たってから。点眼後、全身作用を起こすことがあるので、過敏性の兆候に注意する（第109回）。
• チモプトールXE・・・持続型であり、点眼前はゾル状態、涙液に触れる点眼後はゲル状態になるため、べたつきの原因となる（メチルセルロースがゲルの原因物質）。ゲル化した点眼液が他の点眼液の吸収を妨げる恐れがあるので10分以上間をあけて最後に点眼する。（第109回国家試験）
• デュオトラバ、トラバタンズ・・・点眼後目が赤くなることがあるが、継続すると症状は改善
• タプロス（タフルプロスト）・・・目の周り黒ずむ、まつ毛長く、太く、多くなる。１-5分目頭抑える。5mlに2.5mlはいってる、コンタクト１５分空ける、あふれた液ふき取る
• エイベリス（オミデネパグ　イソプロピル）・・・現在唯一のEP2刺激薬。ラタノプロストに対する非劣性、白内障手術歴がある患者、タフルプロスト点眼使用患者への併用は、副作用が高頻度に出現することから禁忌。
  PG関連薬とβ遮断薬が眼圧降下の点で第一選択。1日1回で点眼回数を少なくしたい患者に。開封後は添付の遮光用投薬袋に入れ、1ヵ月以内であれば室温で保存できる。

白内障治療薬

タンパク質の変性を遅らせて白内障の進行を遅らせる薬。

抗菌薬

クラビットはタリビッドの光学活性体。ノフロ点眼は冷蔵庫で保存すると結晶化するため室温保管。

眼組織では虹彩、毛様体、脈絡膜、網膜にメラニンが多量に存在しており、キノロン系薬剤はメラニンと高い親和性を持っていることから、これらの部位に蓄積が見られる。

抗真菌薬

抗アレルギー薬

肥満細胞からケミカルメディエーターの遊離を阻害する薬、もしくはヒスタミンH1受容体に結合する抗ヒスタミン薬が該当する。

アレジオン点眼は塩化ベンザルコニウムが入っていないため、コンタクト時に使用できるのが売り。アレジオンLXは1mlあたりの用量がアレジオンの2倍（単に量を増やしただけ）で使用回数は1日2回朝夕。ともに塩化ナトリウムのせいか、しみることがある。

同じようにベンザルコニウムが入っていないゼペリン点眼はコンタクトの使用は不可である。（添付文書に記載はないが、アシタザノラストとクロロブタノールが吸着されるため）

リザベン点眼は瘢痕に効く機序から眼のゴロゴロ感によい。リザベン点眼は冷蔵庫で保管すると結晶化してしまうため室温で保管。

局所麻酔薬

ラクリミンの涙液分泌抑制作用は表面麻酔剤点眼による結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断によるもの。

調節機能改善薬

ネオスチグミンは毛様体筋のChEを可逆的に阻害してアセチルコリンの分解を抑制して筋の興奮を持続し、疲労等による神経伝達の低下に由来する調節機能の低下を亢進させる。

免疫抑制薬

参考文献：今日の治療薬、各種添付文書、インタビューフォーム、点眼剤製剤設計と服薬指導（参天製薬）、ドライアイの定義及び診断基準（参天製薬）

コメントor補足情報orご指摘あればをお願いします。

記事No938　題名:Re:ササキ様　投稿者:管理人tera　投稿日：2019-04-07 16:40:24

我々薬剤師は医師よりも経験（コンタクト使用による副作用の発現情報）が不足しているので、どうしてもメーカーのDI情報などの無機質な情報のみ（これは報告があったものしかカウントしていない）を頼りにすることしかできない分、データがないのでダメとはいえるけど、おそらく大丈夫とは言いにくいのが実際です。
妊婦への薬剤投与なんかはその代表ですね。内科ではダメかなぁと悩んで、メーカーも投与できるとは言わない、けど産婦人科医は全然問題ないですと言う感じに似ています。

私の経験としてはコンタクト時の目薬点眼で有害事象に至った例は未だ0件です。とはいえ、眼科の前の薬局で毎日働いているわけではないので、信憑性は高くはないかもしれません。

前置きが長くなりました。
こんな自分の考えとしましては、ダメと能書に記載がある含水ソフト＋ベンザルコニウムは避けますが、酸素透過性ハード＋防腐剤は使用して良いのかなと思います。
もし気になるようなら、ベンザルコニウム以外の防腐剤含有の点眼を使用するのが良いかと思います。
ちなみに、コンタクトの上から使用できることを売りにしているアレジオン点眼には防腐剤としてホウ酸が含まれております。

記事No936　題名:ありがとうございます　投稿者:ササキ　投稿日：2019-04-06 01:18:09

詳細まで調べていただきありがとうございます。
参天製薬に問い合わせていただけたということは、おそらくマイティアは大丈夫ということですね？
また、記述していただいた内容を拝見しましたが、私達一般の使用者にはなかなか判断つかない情報かと思います。また、恐らくではありますが医師もそこまで知らないんじゃないだろうかと思ってもいます。
その上で私達一般の使用者が間違いなく利用する方法のアドバイスをいただきたいのですが、やはり先に例示したサイトのように、ソフトコンタクトレンズや酸素透過性ハードコンタクトレンズを装着している時は、コンタクトレンズ装着時でも使用可能な人工涙液タイプの点眼液以外は用いないようにするという選択で間違いないでしょうか？簡便な判別方法をご教授頂ければと思います。

記事No934　題名:Re:ササキ様　投稿者:管理人tera　投稿日：2019-04-05 11:06:50

返答して頂き、自分でも疑問に思う部分がありましたので、少し調べてみましたところ、ソフトに関しては概ね合っておりましたが、ハードに関しては自分の認識が少し違っておりました。
ハードコンタクトの分子間隙からの酸素透過により、酸素の供給があること、その酸素透過度が年々上昇していること、この間隙へ薬剤の吸着が起こりうることなどの情報が出てきました。
しかしながら、薬剤の添付文書上ではハード不可の記述はないので、参天に電話で確認してみました。
学術担当の話によると、リボスチン等の懸濁剤については、能書上記載はないもののハードの上からの点眼も避けるようお願いしているとのこと。
懸濁剤以外の点眼については、ハードコンタクトは防腐剤の吸着率は低いこと、脱着時の洗い流しにより大部分が流されることなどからハードの上からの点眼は可としているとのこと。
しかしながら、参天製薬の点眼薬でのハードコンタクトについてのデータはないので、個々の製薬会社でこの見解は異なるかもしれませんとの事でした。

以上、解決になっているかわかりませんが、取り急ぎご回答いたします。

記事No933　題名:早々の返信ありがとうございます　投稿者:ササキ　投稿日：2019-04-03 00:53:52

>>処方箋医薬品としてクリニックで処方してもら>>っている人口涙液マイティアをお使いでしたら>>、基本的には能書よりもＤｒの指示を優先させ>>てください。
この点わかりました。
また、ハードコンタクトにおける涙の役割、酸素供給に関しても大変よくわかりました。

しかし酸素透過性のハードコンタクトレンズ（俗に言うo2レンズ）が全く水分を吸収しないのかどうなのかがいまいちわかりません。例えば以下のサイト等をみると、酸素透過性のハードコンタクトレンズも防腐剤を吸収するように読めてしまいます。
*参考
https://ohp.or.jp/qa/2012/07/post-23.html
マイティアにはホウ酸が防腐剤として入っていますので、コンタクトを装着時でも使える人工涙液に該当するのかが判断つきません。

現在は昔ながらの完全に疎水性のハードコンタクトレンズは作られていないとも聞きます。そういった点で医薬品のマイティアをコンタクトの上からつけて良いかどうかをお聞きせいただけますでしょうか？（医者に聞けといわれればその通りなのですが…）

記事No932　題名:Re:ササキ様　投稿者:管理人tera　投稿日：2019-04-02 13:14:51

はじめまして。
処方箋医薬品としてクリニックで処方してもらっている人口涙液マイティアをお使いでしたら、基本的には能書よりもＤｒの指示を優先させてください。

もし、Ｄｒ指示がないようでしたら、マイティアの能書通り、ソフトコンタクトのみ外し、ハードについてはつけたままの使用で問題ないと思います。

酸素透過性という用語から、レンズを酸素が通過することを連想してしまいますが、実際、
ハードコンタクトは瞬きの際にレンズが動いて涙が移動し酸素が供給されるという機序で、
ソフトコンタクトはその含水量に関わらず、含まれた涙の水分が移動する際酸素が供給されるという機序で、この含水作用のせいで、水分以外のたんぱく質や防腐剤のベンザルコニウムを吸着してしまうため、目に良くないとされています。

ソフトの最新素材であるシリコンハイドロゲルは低含水にしてこの有毒性を軽減したもので、通常のソフトコンタクトよりはベンザルコニウムの影響は少ないといえます。

つまり、ハードはそもそも含水作用で酸素を供給する機序でないので、問題ないと考えます。

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