α1遮断/α2作動薬一覧
| 分類 | 成分名 | 商品名 | 規格・剤形・補足 |
|---|---|---|---|
| α1遮断薬 | ウラピジル | エブランチル | 規格：カプセル15mg/30mg 適応：本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症、前立腺肥大症に伴う排尿障害、神経因性膀胱に伴う排尿困難 |
| テラゾシン | ハイトラシン バソメット |
規格：錠0.25mg/0.5mg/1mg 適応：本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症、前立腺肥大症に伴う排尿障害 |
|
| ドキサゾシン | カルデナリン | 規格：錠0.5mg/1mg/2mg/4mg、OD錠0.5mg/1mg/2mg/4mg 適応：高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症 |
|
| ブナゾシン | デタントール | 規格：錠0.5mg/1mg、R錠3mg/6mg 適応：高血圧症 |
|
| フェントラミン | レギチーン | 規格：注射液 適応：褐色細胞腫の手術前・手術中の血圧調整、褐色細胞腫の診断 |
|
| ブラゾシン | ミニプレス | 規格：錠0.5mg/1mg 適応：本態性高血圧症、腎性高血圧症、前立腺肥大症に伴う排尿障害 |
|
| α1遮断薬（高血圧の適応がないもの） | タムスロシン | ハルナール | 規格：D錠0.1mg/0.2mg、カプセルはGEのみ 適応：前立腺肥大症に伴う排尿障害 |
| ナフトピジル | フリバス | 規格：錠25mg/50mg/75mg、OD錠25mg/50mg/75mg 適応：前立腺肥大症に伴う排尿障害 |
|
| シロドシン | ユリーフ | 規格：錠2mg/4mg、OD錠2mg/4mg 適応：前立腺肥大症に伴う排尿障害 |
|
| α2作動薬 | メチルドパ | アルドメット | 規格：錠125mg/250mg 適応：高血圧症（本態性）、高血圧症（腎性等）、悪性高血圧 補足：尿放置で黒色 |
| クロニジン | カタプレス | 規格：錠75μg/150μg 適応：各種高血圧症（本態性高血圧症、腎性高血圧症） |
|
| グアナベンズ | ワイテンス 適応：本態性高血圧症 |
規格：錠2mg |
α1遮断／α2作動薬の作用機序
α受容体には中枢・末梢ともに存在するα1受容体と中枢のみに存在するα2受容体の2つがあります。
α1受容体は効果器側（臓器側）に存在し、血管収縮作用をはじめとして収縮反応全般に関わる。α2受容体は中枢にて、神経終末に存在し、NEの終末内再取り込みを阻害することでα1作用に拮抗する（フィードバック）。
| 臓器 | 部位 | 受容体 | 反応 |
|---|---|---|---|
| 眼 | 瞳孔散大筋 | α1 | 収縮 |
| 血管平滑筋 | α1 | 収縮 | |
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | α1 | 血糖上昇 |
| 膵臓 | β細胞 | α1 | 分泌抑制 |
| 膀胱 | 括約筋 | α1 | 収縮 |
| 唾液腺 | α1 | 粘稠性、少量分泌 | |
| 脂肪細胞 | α1 | 脂肪分解促進 |
α受容体のメカニズムは下図。
α1遮断薬の種類
交感神経活性が高い場合に用いる。
膀胱排尿筋を弛緩させ尿道を広げる他、前立腺に広範囲に渡って存在するα1A受容体を遮断することで前立腺肥大による排尿困難を緩和させる
ただし、下記の薬剤は全てα1A選択的遮断薬ではないので、血圧は正常であるが前立腺肥大をわずらっている人には適さない。前立腺肥大のみに罹患している人はα1A選択的遮断薬のハルナール、ユリーフなどを使用する。
ALLHAT試験で心不全発症リスクが高まることが示されたため、心不全合併例への使用は推奨されなくなった。早朝高血圧が心疾患のリスクレベルが高いため、就寝前投与がよいとされる。
- カルデナリン（ドキサゾシン）・・・高血圧のみの適応。（T1/2:10h↑）、1日1回。
- エプランチル（ウラピジル）・・・ 前立腺肥大にも適応あり。1日2回
- バソメット（テラゾシン）・・・前立腺肥大にも適応あり。1日2回から開始
- ミニプレス（プラゾシン）・・・前立腺肥大にも適応あり。
α2作動薬の種類
中枢の神経終末にあるα2受容体を刺激することで、血圧上昇にフィードバックをかける。
- アルドメット（メチルドパ）
コメントor補足情報orご指摘あればをお願いします。
- << 前のページ
- 次のページ >>
