抗ヒスタミン薬の種類

抗ヒスタミン薬（内服薬）

分類 商品名 一般名
第一世代 タベジール フマル酸クレマスチン
レスタミン ジフェンヒドラミン
ポララミン マレイン酸クロルフェニラミン
ヒベルナ
ピレチア		 プロメタジン
アタラックス（P） （パモ酸）ヒドロキシジン
ホモクロミン ホモクロルシクリジン
ペリアクチン シプロヘプタジン
第二世代（Ⅰ類） アゼプチン　※④ アゼラスチン
ゼスラン　※⑥
ニポラジン		 メキタジン
セルテクト　※③ オキサトミド
ザジテン　※①② フマル酸ケトチフェン
ダレン　※⑤ フマル酸エメダスチン
レミカット　※⑤
アレサガ　※⑤
第二世代（Ⅱ類） アレグラ　※② フェキソフェナジン
ディレグラ　※② フェキソフェナジン
＋プソイドエフェドリン
アレジオン　※① エピナスチン
アレロック　※① オロパタジン
クラリチン　※① ロラタジン
デザレックス　※① デスロラタジン
ルパフィン　※① ルパタジン
活性代謝物：デスロラタジン
エバステル　※② エバスチン
ジルテック　※③ セチリジン
タリオン　※② ベシル酸ベポタスチン
ザイザル　※③ レボセチリジン
ビラノア　※② ビラスチン

以下骨格分類。骨格が同じもの（※②ピペラジンと※③ピペリジンはほぼ同じと考える）は効きや副作用が類似している事が多いため、効きが悪い場合や副作用が強く出てしまう場合は、異なる骨格ものに変えると良いとされる。

  • ※①　三環系
  • ※②　ピペリジン骨格
  • ※③　ピペラジン骨格
  • ※④　アゼパン骨格
  • ※⑤　ジアゼパン骨格
  • ※⑥　フェノチアジン骨格

第一世代の抗ヒスタミン薬は、抗アセチルコリン作用があるので、眠気が強く、口渇、便秘が現れることがあります。第一世代と第二世代（ゼスランのみ）は緑内障や前立腺肥大に禁忌です。

ペリアクチンは抗セロトニン作用（下痢、嘔吐止め）、食欲増進作用（視床下部の摂食中枢の刺激）あり。ホモクロミンは抗セロトニン作用に加えて抗ブラジキニン作用（疼痛止め）がある。

第二世代の抗ヒスタミン薬は抗アレルギー薬とも呼ばれます。Ⅰ類はてんかん、熱性痙攣を悪化させることがあるので注意が必要です。眠気は第一世代よりも弱く、ヒスタミンをブロックする以外にケミカルメディエーター遊離阻害作用もあります。

Ⅱ類はⅠ類よりも眠気は少なく、痙攣のヒトにも安全に用いる。クラリチン、アレグラ、ビラノアには添付文書上に車の運転注意の記載がない。

ジルテック錠とザイザルは就寝前、ジルテックDS、アレロック、アゼプチン、ザジテン、セルテクト、レミカットは朝・就寝前、クラリチンは食後、ビラノアは空腹時が適応。ビラノアのみが空腹時（食前1時間、食後2時間）となっているが、ビラノアに限らずほとんどすべての抗ヒスタミン剤について食後服用の場合に効果が落ちることが知られている。そのため、ザイザルなど多くの抗ヒスタミン剤は寝る前投与となっている。
また、これらの効果減弱の度合いは食事の内容が高脂肪食かどうかによってかなり異なり、その内容を無視するためにも、時間を開けての服用が望ましい。

肝機能障害がある場合は大部分が未変化体で腎から排泄されるタリオンが、腎機能障害がある場合はアレジオンやエバスチン、クラリチンが通常量で使用できる。妊婦では妊娠15週までは極力薬物療法を避ける。どうしても必要な場合、ジルテック、ザイザル、クラリチンが使用経験が多く安全と考えられている。

脳内ヒスタミン受容体占有率(眠くなりにくさ）

脳内ヒスタミン受容体占有率
[Yanai K et al:Pharmacol Ther 113(1):1-15,2007より改変]

マイナスに振れているのがあるのは、プラセボとの比較データのため。

  • 眠くなりにくいものは、脂溶性が低く（イオン化している）、血液脳関門（BBB）のP糖タンパク質の基質となるものである。分子量が大きいものも通しにくい。
  • 例えばビラノアでは、カルボキシル基を持つことでイオン化でき、かつ、P糖蛋白の基質としてBBBから汲み出されるため、脳内への薬物移行性が極めて低い（眠くなりにくい）。
  • 脳内のヒスタミンは覚醒や抗けいれん作用において極めて重要な神経伝達物質であるため、なるべく脳内のヒスタミンはブロックしないことが望ましい。これをブロックしやすい脂溶性が高い第1世代の抗ヒスタミン剤は、眠気を引き起こしやすいばかりか、認知機能（物忘れ）や記憶にデメリットとして働くことがわかってる。
    そのため、抗ヒスタミン薬を睡眠薬として使うことは、ロングスパンで考えれば、学習能力にネガティブに働くこととなるため、このような目的には使用しないことが望ましい。
  • 眠気の有る無しは、効果の有る無しとは全く関係がないことが示されている。

抗ヒスタミン薬（貼付薬）

薬剤名 成分名 用法
アレサガテープ エメダスチンフマル酸塩 1日1回1枚、24時間毎
（成人のみ）

抗ヒスタミン薬（点鼻薬）

薬剤名 成分名 用法
ザジテン点鼻液 ケトチフェンフマル酸塩 1日4回、1回1噴霧
（3歳：2回、7～12歳：3回）
リボスチン点鼻液 レボカバスチン塩酸塩 1日4回、1回2噴霧
（3歳：2回、7～12歳：2～3回

抗ヒスタミン薬（点眼薬）

薬剤名 成分名 用法 ハード ソフト
ザジテン ケトチフェンフマル酸塩 1日4回 ○ ×
リボスチン レボカバスチン 1日4回 ○ ×
パタノール オロパタジン 1日4回 ○ ×

ソフト・ハードはコンタクトレンズ使用中の点眼薬使用の可否。不可の場合はコンタクトレンズを外して点眼後、15分空けて、ハメなおす。

なお、ソフトコンタクトレンズでもワンデーのものであればハードと同じ扱いで構わない。

点眼液で緑内障や前立腺肥大禁忌のものはありません。

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記事No400　題名:Re:秀子様　投稿者:管理人tera　投稿日：2016-12-21 22:08:03

はじめまして。
メンソレータム　ヒビプロaには、ジフェンヒドラミンという抗ヒスタミン薬が含有しております。

記事No399　題名:メンソレータム　ヒビプロa　投稿者:秀子　投稿日：2016-12-21 15:22:12

抗ヒスタミン剤ははいっていますか？

記事No389　題名:Re:Petronius様　投稿者:管理人tera　投稿日：2016-11-28 00:41:46

ご指摘ありがとうございます。
おっしゃる通りで活性代謝物ですね。
今後とも宜しくお願い致します。

記事No388　題名:デザレックスについて　投稿者:Petronius　投稿日：2016-11-26 17:36:13

デザレックスの成分であるデスロラタジンは、ロラタジンの光学異性体のD体（デクストロ）ではなくて、活性代謝物のDCL（デスカルボエトキシロラタジン）のことではないでしょうか？

記事No386　題名:抗ヒスタミン点眼について　投稿者:Xperia XP　投稿日：2016-11-23 04:56:51

アレジオン点眼が最近国内で使われ始めました。発売時は防腐剤を使っていましたが、数年後ホウ酸に添加物変更となり、ソフトコンタクトレンズの上から使えます。但し、開発が難航した経緯の通り、粒子が大きめなせいか(これは推測にすぎませんが、、)、コンタクトレンズの上からさすとレンズの曇りを感じる方がいるようです。

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