点眼薬一覧

通常目薬1滴は約0.05mlに相当する(詳しくは目薬の使用日数を参照)。

防腐剤略語:

  • PB・・・パラベン類
  • BC・・・ベンザルコニウム
  • CB・・・クロロブタノール
  • BD・・・ベンゾドデシニウム
  • CH・・・クロルヘキシジン

点眼薬における注意点

  • 点眼薬の防腐剤の成分には、塩化ベンザルコニウム、クロロブタノール、パラベンが含まれていて、緑膿菌を初めとした菌類への殺菌効果は、塩化ベンザルコニウム>クロロブタノール>パラベンの順
  • クロロブタノールやパラベンは比較的毒性が低いが、ベンザルコニウム塩化物塩は、高濃度では角質のたんぱく質を変性させ、角膜や結膜の上皮剥離、欠損を起こさせるといわれる
  • ソフトコンタクトレンズは薬物を吸着しやすい性質があるため、防腐剤の成分を吸着し角膜障害を引き起こす確率が上昇する
  • OTC 薬において防腐剤がCL に吸着しないよう、「ポリソルベート80」が添加されている。ちなみに、ポリソルベート80が入った花粉症関連の点眼薬は、リボスチン、リザベン、ゼペリンの3種のみ。
  • 添付文書上にソフトコンタクトレンズを外すように指示があるのは、ザジテン、リボスチン、パタノールの三種。リボスチンとパタノールは含水用のソフトコンタクトレンズのみ不可の記述。ザジテンは15分後、パタノール10分後という時間の記述あり。
  • ソフトコンタクトレンズでも非含水性もしくは、ワンデーのものであれば蓄積性が少ないためハードと同じように扱うことができる
  • コンタクトの再装着までの時間は、水溶性点眼液は5分、懸濁性点眼液は10分、ゲル基剤点眼液は30分から1時間が適切と考えられるが、ベンザルコニウム塩化物塩が添加されている場合は15分以上たってから再装着することが望ましい
  • 点眼は目の洗浄目的でもない限り、1回1滴で十分。点眼液の1適量は30~50μL、それに対して、結膜嚢の最大保持能力は約30μL、涙液量は約7μL。

点眼薬をさす順序

  • 防腐剤のベンザルコニウム塩化物配合のものとパラベンやクロロブタノール配合のものを同時に使用すると、配合変化を起こす可能性があるため、5分以上の間隔をあけて点眼する。
  • 粘性・油性点眼液のように結膜嚢内に長く滞留する場合は、5分よりも少し長く間隔をあけることが望ましい
  • 最初に点眼した薬のほうが結膜嚢からの排出が大きいので、主剤と考えられるものを後に点眼する。(例:ヒアレインとクラビットならクラビットが後)
  • 涙のpHが7.0~7.4なので、これに近い中性のものから先に使用する。そのほうが低刺激で流涙が少なく、眼内移行の効率が高まる。
  • フルメトロンはよく振って懸濁させた後に使用するが、このように水に溶けにくく吸収されにくいものは後に点眼する。
  • カリーユニ点眼(白内障)は懸濁粒子が涙液により10秒以内に溶解するので、涙液のpHが変動していない最初の点眼が望ましい。
  • フルメトロン(pH6.8~7.8、振り混ぜると懸濁性)、リボスチン(pH6.0~8.0、振り混ぜると懸濁性)、パタノール(pH7.0、水性)、ザジテン(pH4.8~5.8、水性)、アイビナール(pH5.0~7.0、水性)なら、パタノール→アイビナール→ザジテン→リボスチン→フルメトロンの順
  • 眼軟膏は水性点眼液をはじくので最後に塗布する。
  • 点眼後にゲル化する主として緑内障点眼液(チモプトールXE、リズモンTGなど)は、目の表面にしばらくとどまることで作用が持続する薬で、他の点眼液の吸収を妨げる恐れがあるため、後に点眼する。
  • 臨床試験で効果が高いことがわかっている場合その順序で行う。
    (例:緑内障治療薬の点眼順序は、副交感神経作動薬→交感神経αβ刺激薬→β受容体遮断薬の順がよい)(副交感神経作動薬は投与回数が多く、交感神経刺激薬を受容体に入りやすくするためβを後にする)

コンタクト装着時の点眼可否より抜粋・改変。

縮瞳薬

副交感神経を刺激して瞳孔括約筋による縮瞳を引き起こす薬。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
サンピロ ピロカルピン 3-5回 副交感神経刺激 室温 無色透明 CB、PB 4.4-5.4 参天
ウブレチド ジスチグミン 1-2回 ChE阻害 室温 無色透明 CB、PB 5.0-6.5 参天

散瞳薬

交感神経を刺激して瞳孔散大筋による散瞳を引き起こす薬。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
サイプレジン シクロペントラート 1回(or5-10分後更に1滴) 抗コリン 室温 無色透明 BC、CB 3.0-4.5 参天
日点アトロピン アトロピン 1-3回 抗コリン 室温
遮光
無色透明 BC 5.0-6.5 日本点眼
ネオシネジン フェニレフリン 1回 α1刺激 室温
遮光
無色透明 CB 4.0-6.0 興和
ミドリンM トロピカミド 1回(散瞳)、2-3回(調節麻痺) 抗コリン 室温
遮光
無色透明 BC 4.5-5.8 参天
ミドリンP トロピカミド+フェニレフリン 1-3回 抗コリン+α1刺激 室温 無色透明 BC、CB 4.5-5.8 参天

角膜治療薬

角膜は、角膜側から結膜胚細胞が分泌するムチン質、涙腺が分泌する涙液、マイホーム線が分泌する脂質に覆われ、涙液の蒸発を防ぐとともに角膜の乾燥や角膜が傷つくのを保護しています。

ジクアスとムコスタはドライアイにのみに適応を持つ点眼液。ヒアレインはシェーグレン症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群、眼球乾燥症候群(ドライアイ)等の内因性疾患及び術後、薬剤性、外傷、コンタクトレンズ装用等による外因性疾患の適応(ただし、ヒアレインミニ点眼液0.1%、ヒアレインミニ点眼液0.3%の保険請求については、シェーグレン症候群又はスティーブンス・ジョンソン症候群に伴う角結膜上皮障害に限る)。

ヒアレインミニは防腐剤が入っていない1本0.4ml(1滴0.05mlとして8回分に相当)の使いきり。

ムコスタ点眼にも防腐剤が入っていない1本0.35mlのUD(unit dose)製剤。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
アイドロイチン コンドロイチン 2-4回 角膜保護 室温 無色~淡黄色透明 CB、PB 4.5-6.0 参天
ムコファジン コンドロイチン+VB2 3-6回 角膜保護 室温
遮光
無色透明 CB、PB 5.0-6.5 わかもと
フラビタン FAD 3-6回 代謝改善 室温
遮光
黄色澄明 CB、PB 4.5-6.0 アステラス
ヒアレイン ヒアルロン酸 5-6回 角膜保護
保水
室温 無色透明 BC 6.0-7.0 参天
ヒアレインミニ なし
人工涙液マイティア NaCl,KCl他 5-6回 涙液補充 室温 無色透明 BC 7.1-7.7 武田
ジクアス ジクアホソル 6回 ムチン分泌 室温 無色澄明 BCCH 7.2-7.8 参天
ムコスタ レバミピド 4回 ムチン分泌 室温
遮光
懸濁 なし 5.5-6.5 大塚

血管収縮薬

血管を収縮して充血を治療する薬。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
プリビナ ナファゾリン 2-3回 α刺激 室温 無色澄明 PB 5.3-6.3 ノバルティス
ナシビン オキシメタゾリン 1-4回 α刺激 室温 無色澄明 BC 4.0-6.5 佐藤

副腎皮質ステロイド

リポコルチンの合成やAP-1・NF-κB等を阻害して抗炎症作用・免疫抑制作用を示す薬。

強弱の目安(参考):フルメトロン<サンテゾーン<リンデロン=リンデロンA=オルガドロン。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
サンテゾーン デキサメタゾンメタスルホ安息香酸エステルNa 3-4回 抗炎症 室温
遮光
無色澄明 CB、PB 4.0-6.0 参天
リンデロン ベタメタゾンリン酸エステルNa 3-4回 抗炎症 室温 無色澄明 PB 7.5-8.5 塩野義
リンデロンA ベタメタゾンリン酸エステルNa+フラジオマイシン 1-数回 抗炎症 冷所
遮光
無色澄明 PB 5.0-7.5 塩野義
オルガドロン デキサメタゾン酸エステルNa 3-4回 抗炎症 室温
遮光
無色澄明 BC
ホウ酸
7.4-8.4 MSD
フルメトロン フルオロメトロン 2-4回 抗炎症 室温 懸濁 BC 6.8-7.8 MSD
HCゾロン ヒドロコルチゾン酢酸エステル 数回 抗炎症 室温 懸濁 BC 5.0-6.0 日本点眼

NSAIDs

アラキドン酸カスケードで、COXを阻害してPG類を抑制することで抗炎症作用を示す薬。主に白内障等のオペ後に使用する。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
インドメロール インドメタシン 4回(術前)、3回(術後) COX阻害 室温
遮光
淡黄色~黄色澄明 - - 武田
ニフラン プラノプロフェン 4回 COX阻害 室温
遮光
無色澄明 BC 7.0-8.0 武田
ジクロード ジクロフェナク 4回(術前)、3回(術後) COX阻害 遮光
10℃以下
無色~微黄色澄明 CB 6.0-7.5 わかもと
ブロナック ブロムフェナク 2回 COX阻害 室温 黄色澄明 CB 8.0-8.6 武田
ネバナック ネパフェナク 3回(術前)、1回(術後) COX阻害 室温 淡黄色~薄橙色懸濁 BC 7.0-7.8 アルコン

消炎酵素薬

リゾチームは卵白由来の成分で、卵白アレルギーの人には投与禁忌。多糖体やタンパク質の分解、浮腫の改善による抗炎症、結膜の炎症時における組織修復過程を促進する。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
ムコゾーム リゾチーム 数回 不明 室温 無色澄明 PB 4.5-6.0 参天

緑内障治療薬

眼房水の排出促進、産生抑制による眼圧下降作用。

PGF2α誘導体とプロスタマイドF2α誘導体(眼圧下降を示す受容体はプロスタグランジンF2α受容体(FP)とプロスタマイド受容体(PM)がある)は、虹彩の色素沈着(メラニンの増加)が見られることがある。徐々に増加し投与中止により停止するが、消失はしない(不可逆)ので要説明。

また、眼瞼色素沈着、眼瞼部多毛、眼瞼炎も報告されているため、あふれた薬液の拭き取りを励行する必要がある。タプロスは眼血流改善作用もある。

ジピベフリンの作用機序はアドレナリンと同様に、毛様体及び隅角線維柱帯に存在する交感神経受容体を刺激し、房水産生を抑制すると共に房水流出を促進するが、主として流出促進効果によって眼圧を下降させると考えられる。

α β
ノルアドレナリン ++
アドレナリン +++ ++
イソプレナリン - +++

アドレナリンはαβ刺激なのにαβ遮断のような房水産生抑制と房水排泄促進作用を持つがこの機序は調べてもわからず(ダレか教えて下さい)。α2とβ2選択性であると言われ、α2刺激作用では眼房水の産生が抑制され、β2刺激作用では眼房水の排泄が促進されるということ。瞳孔散大筋のα1を刺激しても散瞳による隅角狭窄にて房水排泄が妨げられ眼圧が上昇するように思える。

受容体 虹彩 毛様体筋 神経(シナプス)
α1 弛緩(瞳孔散大筋) 存在?弛緩→排泄↓
α2 排泄↑、眼房水産生↓
β1 眼房水産生↑
β2 弛緩→排泄↓、眼房水産生↑
β3 眼房水産生↑
M3 収縮(瞳孔括約筋) 収縮→排泄↑
製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
キサラタン ラタノプロスト 1回 FP刺激 2~8℃遮光 無色澄明 BC 6.5-6.9 ファイザー
トラバタンズ トラボプロスト 1回 FP刺激 1~25℃ 無色~淡黄色澄明 塩化亜鉛 約5.7 アルコン
タプロス タフルプロスト 1回 FP刺激 室温 無色澄明 BC 5.7-6.3 参天
タプロスミニ なし
ルミガン ビマトプロスト 1回 PM刺激 室温 無色澄明 BC 6.9-7.5 武田
ピバレフリン ジピベフリン 1-2回 交感神経刺激 室温 無色澄明 BC 4.5-5.5 参天
アイファガン ブリモニジン 2回 α2刺激 室温 微黄緑~黄緑色澄明 - 6.7-7.5 武田
チモプトール チモロール 2回 β遮断 室温
遮光
無色~微黄色澄明 BC 6.5-7.5 MSD
チモプトールXE 1回 無色~白色粘性 BD
ミケラン カルテオロール 2回 β遮断 室温
遮光
無色澄明 BC 6.2-7.2 大塚
ミケランLA 1回
ミロル レボブノロール 1回 α1β遮断 室温
遮光
無色~微黄色澄明 BC 6.7-7.5 杏林
ベトプティック ベタキソロール 2回 β1遮断 室温 無色~微黄色澄明 BC 6.7-7.7 アルコン
ベトプティックエス懸濁性 白色~灰白色懸濁 7.0-7.8
ハイパジール ニプラジロール 2回 αβ遮断 室温
遮光
無色澄明 BC 6.5-7.5 興和
デタントール ブナゾシン 2回 α1遮断 室温
遮光
無色澄明 BC 6.5-7.5 参天
トルソプト ドルゾラミド 3回 炭酸脱水酵素阻害 室温 無色澄明 BC 5.5-5.9 MSD
エイゾプト ブリンゾラミド 2回 炭酸脱水酵素阻害 室温 白色~微黄白色懸濁 BC 5.5-5.9 MSD
ザラカム ラタノプロスト+チモロール 1回 FP刺激+β遮断 2~8℃、遮光 無色澄明 BC 5.8-6.2 ファイザー
デュオトラバ トラボプロスト+チモロール 1回 FP刺激+β遮断 室温
遮光
無色~淡黄色澄明 ホウ酸 6.5-7.0 アルコン
コソプト ドルゾラミド+チモロール 2回 炭酸脱水酵素阻害+β遮断 室温
遮光
無色澄明粘調 BC 5.5-5.8 参天
グラナテック リパスジル 2回 Rhoキナーゼ阻害 室温 無色~淡黄色澄明 BC 5.0-7.0 興和

白内障治療薬

タンパク質の変性を遅らせて白内障の進行を遅らせる薬。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
カタリン(K) ピレノキシン 3-5回 キノイド阻害 室温(溶解前)、冷所遮光(溶解後) 錠(粉) PB 5.5-6.5 武田
カリーユニ 室温 橙色懸濁 BC 3.4-4.0 参天
タチオン グルタチオン 2回 グルタチオン補充 室温(溶解前)、冷所(溶解後) BC 5.5-5.8 長生堂

抗菌薬

クラビットはタリビッドの光学活性体。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
クロラムフェニコール クロラムフェニコール 1-数回 クロラムフェニコール系 室温
遮光
無色無臭の澄明 ホウ酸 6.0-8.0 日東メディック
ゲンタロール ゲンタマイシン 3-4回 アミノグリコシド系 室温 無色~微黄色澄明 BC 5.5-7.5 日本点眼
トブラシン トブラマイシン 4-5回 アミノグリコシド系 室温
遮光
無色~微黄色 BC 6.5-8.0 日東メディック
パニマイシン ジベカシン 4回 アミノグリコシド系 室温 無色澄明 BC 6.5-7.5 明治
エコリシン エリスロマイシン+コリスチン 2-3h毎 マクロライド系 室温 無色澄明(溶解後) PB 6.0-8.0 参天
バクシダール
ノフロ
ノルフロキサシン 3回 ニューキノロン系 室温
遮光
無色澄明 - 5.0-5.6 杏林
日医工
タリビッド オフロキサシン 3回 ニューキノロン系 室温
遮光
微黄色~淡黄色澄明 - 6.0-7.0 参天
クラビット レボフロキサシン 3回 ニューキノロン系 室温
遮光
微黄色~黄色澄明 - 6.1-6.9 参天
ロメフロン ロメフロキサシン 3回 ニューキノロン系 室温 無色澄明 - 4.5-5.7 武田
ガチフロ ガチフロキサシン 3回 ニューキノロン系 室温 微黄色澄明 - 5.6-6.3 武田
オゼックス
トスフロ
トスフロキサシン 3回 ニューキノロン系 室温 無色澄明 - 4.9-5.5 大塚
日東メディック
ベガモックス モキシフロキサシン 3回(通常時・手術後)5回(手術前) ニューキノロン系 室温 淡黄色~緑黄色澄明 ホウ酸 6.3-7.3 アルコン
ベストロン セフメノキシム 4回 セフェム系 室温(溶解前)、冷所(溶解後) 無色~淡黄色澄明 PB、ホウ酸 6.0-8.0 武田

抗真菌薬

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
ピマリシン ピマリシン 6-8回 - 室温 微黄乳白色~淡黄乳白色懸濁 BC 6.5-7.5 武田

抗アレルギー薬

肥満細胞からケミカルメディエーターの遊離を阻害する薬、もしくはヒスタミンH1受容体に結合する抗ヒスタミン薬が該当する。

アレジオン点眼は塩化ベンザルコニウムが入っていないため、コンタクト時に使用できるのが売り。しかし、同じようにベンザルコニウムが入っていないゼペリン点眼はコンタクトの使用は不可である。リザベン点眼は瘢痕に効く機序から眼のゴロゴロ感によい。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
インタール クロモグリク酸Na 4回 ケミメディ阻害 室温 無色~微黄色の澄明 BC 4.0-7.0 サノフィ
インタールUD なし
エリックス アンレキサノクス 4回 ケミメディ阻害 室温 無色~微黄色澄明 PB、ホウ酸 6.8-7.8 武田
ザジテン ケトチフェン 4回 ケミメディ阻害 室温 無色~微黄色澄明 BC 4.8-5.8 アルコン
ザジテンUD なし
アレギサール
ペミラストン
ペミロラスト 2回 ケミメディ阻害 室温 無色澄明 BC 7.5-8.5 参天
アルフレッサ
リザベン
トラメラス
トラニラスト 4回 ケミメディ阻害 室温
遮光
微黄色澄明 BC、ホウ酸 7.0-8.0 キッセイ
日本点眼
アイビナール
ケタス
イブジラスト 4回 ケミメディ阻害 室温 無色澄明 BC 5.5-7.0 MSD
杏林
ゼペリン アシタザノラスト 4回 ケミメディ阻害 室温 無色澄明 PB、CB 4.5-6.0 わかもと
リボスチン レボカバスチン 4回 H1遮断 室温 白濁 BC 6.0-8.0 ヤンセン
パタノール オロパタジン 4回 H1遮断、ケミメディ阻害 室温
遮光
無色~微黄色澄明 BC 約7.0 協和発酵
アレジオン エピナスチン 4回 H1遮断、ケミメディ阻害 室温 無色澄明 ホウ酸 6.7-7.3 参天
ノイボルミチン グリチルリチン 5-6回 - 室温 無色~微黄色澄明 BC、ホウ酸 6.2-7.5 参天

局所麻酔薬

ラクリミンの涙液分泌抑制作用は表面麻酔剤点眼による結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断によるもの。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
ラクリミン オキシブプロカイン 2-5回 知覚麻痺、三叉神経反射弓遮断 室温 無色澄明 BC 4.0-5.0 参天
ベノキシール オキシブプロカイン - 知覚麻痺 室温 無色~わずかに黄かっ色澄明 BC 4.0-5.0 参天

調節機能改善薬

ネオスチグミンは毛様体筋のChEを可逆的に阻害してアセチルコリンの分解を抑制して筋の興奮を持続し、疲労等による神経伝達の低下に由来する調節機能の低下を亢進させる。

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
サンコバ シアノコバラミン 3-5回 VB12 室温 紅色澄明 BC、ホウ酸 5.5-6.5 参天
ミオピン ネオスチグミン 4回 ChE阻害 室温 無色澄明 BC 5.2-6.2 参天

免疫抑制薬

製品名 一般名 回数 機序 保存 性状 防腐剤 pH メーカー
パピロックミニ シクロスポリン 3回 カルシニューリン阻害 室温
遮光
無色澄明 - 6.5-7.5 参天
タリムス タクロリムス 2回 カルシニューリン阻害 質イオン 白色懸濁 BC 4.3-5.5 武田

参考文献:今日の治療薬、各種添付文書、インタビューフォーム

コメントor補足情報orご指摘あればをお願いします。



記事No391 題名:Re:IGARASHI様 投稿者:管理人tera 投稿日:2016-12-06 22:06:04

はじめまして。
どこかの本に書いてあったのを少しメモしたと思うのですが、引用元探せなかったので、多分で回答いたしますと、
回数が多いものよりも回数が少ないもののほうが重要と考えれば、後に点眼することになります。
アドレナリン受容体をブロッカーが埋めてしまうと、アドレナリンが作動したいのにくっつけなくなってしまうため、作動→遮断の順に点眼するということでよいのではないでしょうか?


記事No390 題名:緑内障点眼薬の点眼順序について 投稿者:IGARASHI 投稿日:2016-12-05 13:45:41

大変分かりやすい解説で参考になりました。
1点気になったのですが、点眼順序の欄の一番最後、『緑内障点眼薬の点眼順序は、副交感神経作動薬→交感神経αβ刺激薬→β受容体遮断薬の順がよい』とありますが、この理由をもう少し詳しく教えて頂けると幸いです...
患者さんに説明する際に参考にしたいので。


記事No193 題名:Re:SUGIURA様 投稿者:管理人tera 投稿日:2016-01-26 14:21:19

貴重な情報を頂有り難うございます。
早速修正させていただきました。

今後共よろしくお願いいたします。


記事No192 題名:ジクアス点眼の添加物について 投稿者:SUGIURA 投稿日:2016-01-25 11:50:15

昨年の10月にジクアス点眼液の添加物が変更になっておりました。(以下HP参照)

修正頂けると幸いです。

https://www.santen.co.jp/medical-channel/di/information/2015/DJ057_sdi457.pdf


記事No172 題名:Re:点眼薬の強度に関して 投稿者:管理人tera 投稿日:2015-10-23 13:17:34

@様、Y様コメントありがとうございます。

正直申しまして、点眼薬の強度はステロイドの内服剤のようにガイドライン上には示されておらず、ここで安易に記載しますと、混乱を招く(特に眼科医の方から)おそれがあるため差し控えていた次第です。

アレルギー点眼薬の強さについても、経験で判断するしか無いため、正確な強弱を示すことは難しいかと思います。

インタール等のケミカルメディエーター阻害作用しか持たないものは一般的に弱めと考えてよいかと思います。

作用機序的には、アレジオンとパタノールが最も効果が高く、アレジオンの能書にはパタノールに対して非劣性と書かれた文面も有ります(ほぼ同等と思われる)。
効果時間もこの2者はリボスチンに比べ持続性が有り、6-8時間程度は効果が持続し、効果発現時間もリボスチンに比較して早いというデータがあります。
リボスチンとアレジオンが7歳以上でしか使えないのに対して、パタノールは1歳以上に使えることから、パタノールが小児に対して好まれ、アレジオンはコンタクトでも仕えるということから成人に好まれるといった感じですかね。
スースー感がないので市販のメントール入のほうが効くという患者様もいらっしゃいますし。比較はなかなか難しいと思います。


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