小腸コレステロールトランスポーター阻害薬（ゼチーア）

ゼチーアの作用機序

ゼチーアは小腸壁細胞に存在するコレステロールトランスポーターNPC1L1に結合し，NPC1L1の機能（コレステロール輸送）を阻害する。

その結果，小腸壁細胞での食事性及び胆汁性コレステロール及び植物ステロールの吸収が選択的に阻害され，小腸壁細胞で産生されるカイロミクロン中のコレステロール含量が低下する。

小腸から肝臓へのコレステロール取込みが減少することにより，肝臓中コレステロール含量が低下する。この肝臓コレステロール含量の低下により，肝臓からのVLDLの分泌が低下する。また，肝臓におけるLDL受容体発現が増加することにより血中LDLコレステロールの取り込みが増加すると考えられる。これらの2つのことより，血中総コレステロール及びLDLコレステロールが低下する。

さらに心血管系においては，血中総コレステロール及びLDLコレステロールが低下することにより，動脈組織におけるコレステロールの蓄積が低下し，動脈硬化モデルにおいて粥状動脈硬化病変の進展が抑制される。

（参考文献：インタビューフォーム）

高脂血症の薬の種類

• スタチン系
• フィブラート系、選択的PPARαモジュレータ
• ニコチン酸誘導体（ユベラN、ペリシット、コレキサミン）
• 陰イオン交換樹脂（クエストラン、コレバイン）
• プロブコール（シンレスタール、ロレルコ）
• 植物ステロール（ハイゼット）
• ω3脂肪酸（エパエール、ロトリガ）
• 肥満症治療薬（オブリーン）
• 小腸コレステロールトランスポーター阻害薬（ゼチーア）
• PCSK9阻害薬（プラルエント（2020.5販売中止）、レパーサ、レクビオ）
• MTP阻害薬（ジャクスタピッド）

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