抗真菌薬一覧

水虫については、白癬（水虫）を参照。

真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロール（人はコレステロール）の合成は↓のように行われるが、このエルゴステロールの合成を各箇所で阻害する薬が抗真菌薬となる。

アセチルCoA→ヒドロキシメチルグルタニルCoA（HMG-CoA)→①→メバロン酸→スクワレン→②→スクワレンエポキシド→ラノステロール→2,4-メチレンジヒドロラノステロール→③→デスメチルステロール→④⑤→エルゴステロール

①はレダクターゼ、②のエポキシ化する酵素がスクワレンエポキシダーゼ、③の酵素がラノステロール14α脱メチル酵素（P450）、④⑤がステロール△１４レダクターゼ反応及びステロール△８,７－イソメラーゼ反応、

真菌の種類

真菌は様々なグループに分けることができ、以下に主要な真菌の分類を示します。

• 糸状菌（Filamentous Fungi）: 菌糸（hyphae）を形成し、それらが集まって菌糸体（mycelium）を作ります。例えばアスペルギルス（Aspergillus）やペニシリウム（Penicillium）などが含まれます。
• 酵母菌（Yeasts）: 単細胞の真菌で、増殖は通常出芽により行われます。カンジダ（Candida）やサッカロミセス（Saccharomyces）などが酵母菌に分類されます。
• 担子菌（Basidiomycetes）: 担子胞子を形成する特徴を持ち、多くの場合、大型の子実体（例えばキノコ）を形成します。シイタケやマツタケなどの食用キノコが担子菌に分類されます。
• 子嚢菌（Ascomycetes）: 子嚢胞子を形成し、多くの医薬品や食品に関連する真菌が含まれます。例えば、ペニシリウム属の一部の種（抗生物質ペニシリンの生産者）など。
• 接合菌（Zygomycetes）: 接合胞子を形成し、菌糸が特徴的な構造を持つことが多いグループです。

真菌の感染症は通常健康な人には起こりません。全て免疫機能が低下している人に対して感染する日和見感染です。

• 糸状菌
  • アスペルギルス属（Aspergilosis）・・・外から
  • 白癬菌（Trichophyton）・・・常在菌
• 酵母
  • カンジダ属（Candiasis）・・・常在菌
  • クリプトコッカス属（Cryptococcosis）・・・外から
  • ニューモシスチス属（Pneumocystis）・・・外から
  • 癜風菌（Tinea versicolor）・・・常在菌

各抗真菌薬の特徴

ポリエンマクロライド系

ポリエン系抗生物質はアムホテリシンBのみであり、真菌、原虫の細胞質中のエルゴステロールと結合して膜機能を傷害する。人のような真核生物のステロールはエルゴステロールではなくコレステロール であるため、その影響はきわめて低い。

ファンギゾンシロップはうがい目的で適応外処方されることがある。

アムホテリシンBは効果は高いが、腎毒性、低カリウム、低マグネシウム血症、骨髄抑制が知られているため、クリプトコッカス髄膜炎以外では第一選択にはならない。

アゾール系（イミダゾール系＋トリアゾール系）

アゾール系抗生物質は、真菌のシトクロムP-450（うちラノステロールのC-14のメチル基を脱メチル化するもの）を阻害し、真菌細胞膜成分であるエルゴステロールの合成を阻害する。

しかし、いくら真菌のP-450に選択性があるといっても、多少は人のP-450（特にCYP3A4）にも影響するため、CYP3A4で代謝される薬剤の血中濃度が上昇するという副作用を考えなければならない（ただし、肝初回通過効果を受けない外用剤は除く）。

テルビナフィン（その他の抗真菌薬）、イトラコナゾールの2剤は爪白癬の第一選択薬ですが、これらは皮膚の角質層や爪の中のケラチンと結合しやすいという性質を持っていて、皮膚や爪の中へすばやく浸透します。

イトリゾールを内服すると24時間で爪に達し、7日後には爪の先端まで達します。服用終了後も半年は十分な濃度の薬剤がとどまっているというデータもあります。

以下イトリゾールの併用禁忌の薬剤名。

キャンディン系

キャンディン系抗真菌薬ではミカファンギン（点滴）が代表格。他の抗真菌薬が細胞膜のエルゴステロール阻害に対して、こちらは細胞壁のβDグルカンを阻害して抗真菌作用を示す。

クリプトコッカスは細胞壁がないので効果が無効。→アスペルギルス属、カンジダ属にのみ有効で安全性が高い。

副作用は消化器症状

抗真菌外用薬

1日２～３回使用の抗真菌外用薬

１日１回製剤に比べると抗菌力が大分弱い、皮膚貯留性が悪く長時間作用しないため、水虫の治療にこれらを使用するメリットはほぼなく、現在はほとんど使用されていない。

１日１回使用の抗真菌外用薬

１日１回使用の外用剤として最も古いマイコスポールは白癬・カンジダ・癜風と広く適応を持つものの、抗菌力は他の１日１回製剤に比べると弱く、徐々に使われなくなってきている感があります。

他白癬・カンジダ・癜風全てに適応がある薬剤は、ラミシール、ニゾラール、アトラント、アスタット、ルリコン、ペキロンがあり、白癬と癜風のみに適応があるのがメンタックス、白癬しか適応を持たないのがゼフナートということになります。

ニゾラールは白癬への効果はいまいちですが、癜風やカンジダに対する効果は他の抗真菌薬に比べて高いのでそちらに使われることが多いです。またニゾラールは１日２回で脂漏性皮膚炎の適応も有り、脂漏性皮膚炎の薬としての確固たる地位を築いているようにも思えます。

１日１回の長時間作用型外用剤の効果比較

下記の表は各薬剤の治験での有効率や最小発育阻止濃度（MIC）を比べたものです。

（）でくくってある数字はMIC90（９０％以上発育を阻止する濃度）になります。データが見当たらなかったものに関しては空欄にしてあります。

足白癬（水虫）の原因菌としては、Trichophyton rubrum（紅色白癬菌）とTrichophyton mentagrophytes（毛瘡菌, 趾間）菌、Microsporum canis（イヌ小胞子菌）、Microsporum gypseum（石膏状小胞子菌）、Epidermophyton floccosum（鼠径表皮菌）らがありますが、原因菌の９０％は紅色白癬菌と（毛瘡菌, 趾間）菌の２つですので、これらの真菌に対するMICが低いほど抗真菌活性が高いと言えます。

Microsporum canisは、猫に寄生しているため、小児・猫飼育者による感染報告が多い。Microsporum gypseumは、土壌に寄生しているため、土いじりを好む小児に感染しやすい。Trichophyton tonsuransは、近年10代の柔道・レスリング選手を中心に流行している原因菌である。試合などで皮膚が接触したりすることにより感染が広まっている。（wikiより引用）

データだけを見るとルリコンが頭ひとつ抜きでて効果が良いように見えますね。

有効率を各薬剤について見てみると、どの薬剤でも【クリーム＞軟膏＞液】のようになっているのがわかるかと思います。

なぜクリームの吸収率が高いのかは、基剤の種類と特徴を参照。

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